Kenpaullone

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기술 자료

화학식

C16H11BrN2O
분자량 327.18 CAS 번호 142273-20-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 65 mg/mL (198.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 50%PEG300 5%Tween80 43%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.500mg/ml (7.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 430 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704)은 사이클린 의존성 키나아제 (CDKs)의 ATP 경쟁적 억제제입니다. 또한 글리코겐 신타제 키나아제 3β (GSK3β)를 0.23 µM의 IC50으로 억제합니다.
표적
GSK-3β
(Cell-free assay)		 CDK1/CyclinB
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)		 CDK5/p35
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)		 더 보기
0.23μM 0.4μM 0.68μM 0.85μM 7.5μM
시험관 내(In vitro) HEK-293 세포에서 Kenpaullone과의 장기간 배양 후 내인성 GSK3α의 Tyr279 인산화는 크게 감소합니다. 또한, 내인성 GSK3β의 인산화도 감소하지만, 덜 두드러집니다. 이 화합물은 SH-SY5Y 세포 및 PC12 세포에서 두 GSK3 동형의 탈인산화를 유도합니다. 그것은 (20µM) in vitro에서 GSK3가 Sf21 세포 또는 E. coli에서 발현되든 관계없이 Tyr216에서 GSK3β의 자가인산화를 강력하게 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10363974/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570592/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11013232/

고객 제품 검증

Effect of Kenpaullone on GSK-3β and CDKs. (A and B) Naïve CD4+ T cells were stimulated with anti-CD3/CD28 (TCR), TGF-β (5 ng/ml) and IL-6 (20 ng/ml) in the presence of the indicated Kenpaullone (Kenp) concentrations for 30 min (A) or 24 h (A and B).

데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2013, 435(3):378-84. ]

Sellecks Kenpaullone 인용됨 6 출판물

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
KLF4-mediated upregulation of the NKG2D ligand MICA in acute myeloid leukemia: a novel therapeutic target identified by enChIP [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94] PubMed: 37143070
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Aurora kinase A promotes hepatitis B virus replication and expression. [ Antiviral Res, 2019, 170:104572] PubMed: 31376425
GSK3β Controls mTOR and Prosurvival Signaling in Neurons [ Mol Neurobiol, 2018, 55(7):6050-6062] PubMed: 29143288
CDK inhibitors suppress Th17 and promote iTreg differentiation, and ameliorate experimental autoimmune encephalomyelitis in mice [Yoshida H, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2013, 435(3):378-84] PubMed: 23665028

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