Ki16198

카탈로그 번호S2906 배치:S290601

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기술 자료

화학식

C24H25ClN2O5S
분자량 488.98 CAS 번호 355025-13-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 98 mg/mL (200.41 mM)
Ethanol 35 mg/mL (71.57 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ki16198은 Ki16425의 메틸 에스터이며, LPA 길항제로서 LPA1- 및 LPA3-유도 이노시톨 인산 생산을 각각 0.34 μM 및 0.93 μM의 Ki로 억제하며, LPA2에 대해서는 약한 억제를 보이고 LPA4, LPA5, LPA6에서는 활성이 없습니다.
표적
LPA1 LPA3
0.34 μM(Ki) 0.93 μM(Ki)
시험관 내(In vitro) Ki16198 또는 Ki16425는 LPA1- 및 LPA3-매개 반응을 유사한 효능으로 실질적으로 억제하며, LPA2에 대해서는 낮은 효능을 보이고 LPA4, LPA5 및 LPA6에 대해서는 활성이 없습니다. 이 화합물(10 μM)은 YAPC-PD 암세포주에서 LPA에 대한 이동 및 침윤 반응을 Ki16425와 유사한 효능으로 억제하는 데에도 효과적입니다. 이것은(10 μM) YAPC-PD 세포에서 LPA 유도 proMMP-9 단백질 및 mRNA 발현을 억제합니다. 이 화학물질(1 μM)은 lpa1Δ-1 및 lpa1Δ+-1 세포의 증식을 약 70% 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Ki16198 (2 mg/kg)은 YAPC-PD 이종이식 마우스 모델에서 복강 내 총 전이성 림프절 무게와 복수 형성을 50% 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물 (경구 60 mg/kg)은 쥐에서 젖산 유발 사지 병변을 유의하게 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 이노시톨인산 반응

    LPA1, LPA2, LPA3, LPA4 또는 LPA5를 발현하는 RH7777 세포는 성장 배지에서 콜라겐 코팅된 12웰 접시에 배양한 다음, 배지를 2 μCi/mL [3H]이노시톨 및 0.1% (w/v) BSA (분획 V)를 함유하는 TCM199로 변경합니다. 24시간 후, 세포는 20 mM Hepes (pH 7.4), 134 mM NaCl, 4.7 mM KCl, 1.2 mM KH2PO4, 1.2 mM MgSO4, 2 mM CaCl2, 2.5 mM NaHCO3, 5 mM 포도당 및 0.1% (w/v) BSA로 구성된 HEPES 완충 배지로 세 번 세척하고, 최종 부피 0.5 mL의 동일한 배지에서 10 mM LiCl 존재하에 1 μM LPA 유무에 관계없이 Ki16425 또는 Ki16198의 표시된 농도로 30분 동안 배양합니다. 반응은 1 N HCl (0.1 mL)을 첨가하고 세포를 동결하여 종료됩니다. 해동된 세포의 상층액(0.5 mL의 산 추출물)은 [3H]이노시톨 인산 분획을 분리하는 데 사용됩니다. 결과는 세포 이노시톨 지질에 통합된 총 방사능의 105 dpm으로 정규화됩니다. 트리클로로아세트산(5%)-불용성 분획의 방사능은 총 방사능으로 측정됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    YAPC-PD cells or Panc-1 cells

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    YAPC-PD cells or Panc-1 cells are seeded on 12-well plates at 1 × 104 cells in 1 mL. Sixteen hours before experiments, the medium is changed to RPMI1640 containing 0.1% BSA. Then, the cells are stimulated for 24 h in the same medium in the presence or absence of this compound. The proliferation activity is measured by the cellular ability to reduce MTT (3-(4,5-Dimethyl-2-thiazoyl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    YAPC-PD xenograft mouse model

  • 용량

    2 mg/kg

  • 투여

    Orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18157949/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21632882/

고객 제품 검증

Pain behavior and EDG2 and Nav1.8 expression after intrathecal injection of LPA. A LPA decreased PWTs (n = 8), and this was attenuated by the EDG2 antagonist Ki16198. B, C LPA up regulated EDG2 expression in L4-6 DRGs (n = 6). D, E Nav1.8 expression on L4-6 DRGs increased after LPA injection (n = 6). *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001.

데이터 출처 [ , , Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54. ]

Sellecks Ki16198 인용됨 1 출판물

Modulation of Nav1.8 by Lysophosphatidic Acid in the Induction of Bone Cancer Pain [Pan HL, et al. Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54] PubMed: 27631681

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