Ki20227

카탈로그 번호S7688 배치:S768801

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₄N₄O₅S

분자량

480.54

CAS 번호

623142-96-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

96 mg/mL (199.77 mM)

Ethanol

3 mg/mL (6.24 mM)

Water

˂1 mg/mL

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ki20227은 c-Fms 티로신 키나아제(CSF1R)의 경구 활성 및 고도로 선택적인 억제제로, c-Fms, 혈관 내피 성장 인자 수용체-2 (KDR/VEGFR-2), 줄기세포 인자 수용체 (c-Kit) 및 혈소판 유래 성장 인자 수용체 베타 (PDGFRβ)에 대한 IC50는 각각 2 nM, 12 nM, 451 nM 및 217 nM입니다.

표적

c-Fms (Cell-free assay)	VEGFR2 (Cell-free assay)	PDGFRβ (Cell-free assay)	c-Kit (Cell-free assay)
2 nM	12 nM	217 nM	451 nM

시험관 내(In vitro)

새로운 퀴놀린-요소 유도체인 Ki20227은 c-Fms 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물이 c-Fms, 혈관 내피 성장 인자 수용체-2 (KDR), 줄기세포 인자 수용체 (c-Kit) 및 혈소판 유래 성장 인자 수용체 B를 억제하는 IC50는 각각 2, 12, 451, 217 nmol/L로 밝혀졌습니다. 또한 M-NFS-60 세포의 M-CSF 의존성 성장을 억제하지만 시험관 내 A375 인간 흑색종 세포의 M-CSF 비의존성 성장은 억제하지 않는 것으로 나타났습니다. 또한, 마우스 골수 세포를 사용한 파골세포 유사 세포 형성 분석에서 이 화학 물질은 타르트레이트 내성 산성 인산분해효소 양성 파골세포 유사 세포의 발달을 용량 의존적으로 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내 연구에서 Ki20227의 경구 투여는 A375 세포를 심장 내 주사한 누드 쥐에서 전이성 종양 세포에 의해 유도된 파골세포 유사 세포 축적 및 골 흡수를 억제합니다. 더욱이, 이 화합물은 난소 절제술을 받은 쥐(ovx)의 뼈 표면에 있는 타르트레이트 내성 산성 인산분해효소 양성 파골세포 유사 세포의 수를 감소시킵니다. 이러한 결과는 이 화학 물질이 생체 내 M-CSF 유도 파골세포 축적 억제를 통해 골 용해성 뼈 파괴를 억제한다는 것을 시사합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 RAW264.7, M-NFS-60, A375, HUVEC cells 농도 0.1 nM - 3000 nM 배양 시간 72 h, 1h 방법 M-NFS-60, HUVEC, and A375 cells are seeded on a 96-well culture plate and cultured for 24 hours. Then, culture mediums are changed and incubated for a further 72 hours in the presence or absence of Ki20227 (0.1–3,000 nmol/L). RAW264.7 cells are serum starved for 12 hours in DMEM containing 0.1% FCS. Serial dilutions of this compound are then added to the cells, and they are incubated for 1 hour. RAW264.7 cells are stimulated with 50 ng/mL of recombinant mouse M-CSF for 4 minutes. c-Fms protein in the RAW264.7 cell lysate is prepared with ice-cold lysis buffer.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Athymic rats (F344/NJcl-rnu), Sprague-Dawley rats 용량 20 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
RAW264.7, M-NFS-60, A375, HUVEC cells
농도
0.1 nM - 3000 nM
배양 시간
72 h, 1h
방법
M-NFS-60, HUVEC, and A375 cells are seeded on a 96-well culture plate and cultured for 24 hours. Then, culture mediums are changed and incubated for a further 72 hours in the presence or absence of Ki20227 (0.1–3,000 nmol/L).
RAW264.7 cells are serum starved for 12 hours in DMEM containing 0.1% FCS. Serial dilutions of this compound are then added to the cells, and they are incubated for 1 hour. RAW264.7 cells are stimulated with 50 ng/mL of recombinant mouse M-CSF for 4 minutes. c-Fms protein in the RAW264.7 cell lysate is prepared with ice-cold lysis buffer.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Athymic rats (F344/NJcl-rnu), Sprague-Dawley rats
용량
20 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121910/

Sellecks Ki20227 인용됨 1 출판물

PGRN inhibits CD8+T cell recruitment and promotes breast cancer progression by up-regulating ICAM-1 on TAM [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76]	PubMed: 38554213

PGRN inhibits CD8+T cell recruitment and promotes breast cancer progression by up-regulating ICAM-1 on TAM [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76]

PubMed: 38554213

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