기술 자료
| 화학식 | C28H25F3N6O |
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| 분자량 | 518.53 | CAS 번호 | 1589527-65-0 | ||||||||||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 50 mg/mL (96.42 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 25 mg/mL (48.21 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | kira6는 IC50이 0.6 μM인 강력한 Type II IRE1α 키나아제 억제제입니다. IRE1α(WT) 키나아제 활성, XBP1 RNA 절단, Ins2 RNA 절단 및 올리고머화를 용량 의존적으로 억제합니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | INS-1 세포에서 KIRA6는 Tg에 의한 IRE1α 자가인산화와 Tm에 의한 XBP1 mRNA 스플라이싱을 용량 의존적으로 억제합니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | 유리체강 내 투여 시, KIRA6는 ER stress 유발 망막 퇴행의 쥐 모델에서 광수용체 기능적 생존력을 보존합니다. 전신 투여 시, KIRA6는 Akita 당뇨병 쥐에서 췌장 β-세포를 보존하고 인슐린을 증가시키며 고혈당증을 감소시킵니다. KIRA6는 생체 내에서 IRE1α를 억제하여 ER stress를 겪는 다양한 세포 및 설치류 조직에서 세포 생존력과 기능을 보존합니다. BALB/c 마우스에 10 mg/kg 용량으로 복강 내(i.p.) 투여된 KIRA6의 약동학적 프로파일은 적절한 약물 혈장 AUC 수준(AUC 0-24h = 14.3 μM*h)과 보통의 청소율(22.4 mL/min/kg)을 보입니다. 약물의 반감기는 3.90시간이고, Cmax는 3.3 μM이며, 4시간 및 8시간에서의 혈장 수준은 각각 1.2 μM 및 0.33 μM입니다. |
프로토콜 (참조)
| 세포 분석: |
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| 동물 연구: |
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참조
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Sellecks kira6 인용됨 32 출판물
| Ivabradine induces RAD51 degradation, potentiating PARP inhibitor efficacy in non-germline BRCA pathogenic variant triple-negative breast cancer [ J Transl Med, 2025, 23(1):860] | PubMed: 40764992 |
| Mitochondrial translation regulates terminal erythroid differentiation by maintaining iron homeostasis [ Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011] | PubMed: 39983002 |
| TMED4 facilitates regulatory T cell suppressive function via ROS homeostasis in tumor and autoimmune mouse models [ J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874] | PubMed: 39480507 |
| UPF3B modulates endoplasmic reticulum stress through interaction with inositol-requiring enzyme-1α [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):587] | PubMed: 39138189 |
| The HRD1-SEL1L ubiquitin ligase regulates stress granule homeostasis in couple with distinctive signaling branches of ER stress [ iScience, 2024, 27(7):110196] | PubMed: 38979013 |
| Activation of the sigma-1 receptor ameliorates neuronal ferroptosis via IRE1α after spinal cord injury [ Brain Res, 2024, 1838:149011] | PubMed: 38763502 |
| Ablation of ERO1A induces lethal endoplasmic reticulum stress responses and immunogenic cell death to activate anti-tumor immunity [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00373-7] | PubMed: 37769655 |
| Ablation of ERO1A induces lethal endoplasmic reticulum stress responses and immunogenic cell death to activate anti-tumor immunity [ Cell Rep Med, 2023, 4(10):101206] | PubMed: 37769655 |
| Metastatic effects of environmental carcinogens mediated by MAPK and UPR pathways with an in vivo Drosophila Model [ J Hazard Mater, 2023, 441:129826] | PubMed: 36084456 |
| Inhibition of neutrophil extracellular trap formation ameliorates neuroinflammation and neuronal apoptosis via STING-dependent IRE1α/ASK1/JNK signaling pathway in mice with traumatic brain injury [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):222] | PubMed: 37777772 |
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