KN-62

카탈로그 번호S7422 배치:S742201

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기술 자료

화학식

C38H35N5O6S2
분자량 721.84 CAS 번호 127191-97-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (138.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 KN-62는 Ki 0.9 μM의 Ca2+/칼모듈린 의존성 단백질 키나아제 II (CaMKII)의 강력하고 특이적인 억제제이며, 또한 퓨린성 수용체 P2RX7의 비경쟁적 길항제 (IC50 = 15 nM)입니다. 이는 PKA, PKC 및 MLCK에 비해 CaMKII에 선택적이지만, CaMKI 및 CaMKIV를 동일하게 잘 억제합니다. 이 화합물의 CaMK V에 대한 Ki 값은 0.8 μM입니다.
표적
CaMKⅠ CaMKⅣ P2RX7 CaMKⅤ CaMKII
0.8 μM(Ki) 0.9 μM(Ki)
시험관 내(In vitro) KN-62는 PC12 D 세포에서 A23187 유도 Ca2+/CaM 키나아제의 자가인산화를 억제합니다. 이 화합물(10 μM)은 랫트 췌장 소도에서 카바콜 및 칼륨 자극 인슐린 분비를 억제합니다. 또한 K562 세포의 성장을 억제하고 세포 주기 진행을 차단합니다.
생체 내(In Vivo) KN-62는 성인 랫트 뇌에서 발작 유도 Brain-derived neurotrophic factor mRNA 발현을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 키나아제 분석

    표준 2분 분석(100 μL)에서 결정된 CaMKII의 총 키나아제 활성은 35mM HEPES, 10mM MgCl2, 1mM CaCl2, 닭 근위 미오신 20-kD 경쇄 10 μg, 0.1 μM 칼모듈린 및 10 μM [γ-33]ATP를 30 °C에서 포함했습니다. 키나아제 반응은 1mL의 10% 삼염화아세트산을 첨가하여 중단됩니다.
세포 분석:

[3]
  • 세포주

    K562 cells

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    For cell growth analysis, K562 cells are plated in a 3-cm dish with 5 mL of culture medium containing various concentration of KN-62. After two days in these condition cell numbers are counted.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Sprague Dawley Rats

  • 용량

    2 pmol

  • 투여

    i.c.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155222/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1333187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123019/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9753146/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24600394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8195196/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8386178/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720806/

고객 제품 검증

(F) HEK239 cells were transfected with Flag-Cyclin D1 and Cyclin D1 siRNAs for 12 h, then cells were subjected to immunoblot detection. (G) DIV7 cortical neurons were treated with 10 μM KN62 or 15 μM Ntide and transfected with or without Cyclin D1 siRNAs for 24 h (Left panel), then apoptosis was determined. MW, molecular weight; kDa, kilodalton. All data in this figure represent the means ± SEM of three independent experiments. *P < 0.05.

데이터 출처 [ , , Front Cell Neurosci, 2017, https://doi.org/10.3389/fncel.2017.00281 ]

Sellecks KN-62 인용됨 21 출판물

Sublytic Activity of a Pore-Forming Protein From Commensal Bacteria Causes Epigenetic Modulation of Tumour-Affiliated Protein Expression [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149] PubMed: 40825567
Piezo1 senses hyphae and initiates host defense against pathogenic fungi [ Cell Rep, 2025, 44(6):115839] PubMed: 40526468
Selective nitration of Hsp90 acts as a metabolic switch promoting tumor cell proliferation [ Redox Biol, 2024, 75:103249] PubMed: 38945076
Hydrogen Sulfide Exerted a Pro-Angiogenic Role by Promoting the Phosphorylation of VEGFR2 at Tyr797 and Ser799 Sites in Hypoxia-Reoxygenation Injury [ Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4340] PubMed: 38673925
Single-cell transcriptomics of NRAS-mutated melanoma transitioning to drug resistance reveals P2RX7 as an indicator of early drug response [ Cell Rep, 2023, 42(7):112696] PubMed: 37379213
Capsaicin ameliorates intermittent high glucose-mediated endothelial senescence via the TRPV1/SIRT1 pathway [ Phytomedicine, 2022, 100:154081] PubMed: 35405615
Non-catalytic allostery in α-TAT1 by a phospho-switch drives dynamic microtubule acetylation [ J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100] PubMed: 36222836
Terfenadine resensitizes doxorubicin activity in drug-resistant ovarian cancer cells via an inhibition of CaMKII/CREB1 mediated ABCB1 expression [ Front Oncol, 2022, 12:1068443] PubMed: 36439493
Derivation and Characterization of Murine and Amphibian Müller Glia Cell Lines [ Transl Vis Sci Technol, 2022, 11(4):4] PubMed: 35377941
TLR4 signalling via Piezo1 engages and enhances the macrophage mediated host response during bacterial infection [ Nat Commun, 2021, 12(1):3519] PubMed: 34112781

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