KN-93

카탈로그 번호S6787 배치:S678702

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기술 자료

화학식

C₂₆H₂₉ClN₂O₄S

분자량

501.04

CAS 번호

139298-40-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (199.58 mM)

Ethanol

50 mg/mL (99.79 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.98mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.650mg/ml (3.29mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

KN-93은 토끼 심근 CaM 키나제 활성에서 Ki가 2.58 μM인 Ca2+/칼모듈린 의존성 단백질 키나제 II (CaMK-II)의 세포 투과성, 가역적 및 경쟁적 억제제입니다.

표적

CaMKII
(Cell-free assay)

2.58 μM(Ki)

시험관 내(In vitro)

CaMK2 억제제인 KN-93은 B-세포 분화 및 분화된 형질세포에 의한 IgG 생산을 감소시키고, B-세포에서 Blimp-1 발현을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

KN93은 용량 의존적인 방식으로 급성 췌장염(AP)에 대한 보호 효과를 보이며, 쥐에게 독성 부작용이 없습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 human B cells isolated from lupus nephritis (LN) patients 농도 5 μM 배양 시간 -- 방법 For B-cell differentiation, isolated naive B cells were cultured in Roswell Park Memorial Institute (RPMI) 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum (FBS) and 1% penicillin/streptomycin. Cells were stimulated with antihuman IgM (5 μg/ml) and antihuman CD40 (1 μg/ml) antibodies in the presence of interleukin (IL)-2 (20 ng/ml), IL-4 (25 ng/ml) and IL-21 (50 ng/ml) for 8 days. For signaling study, cells treated with KN-93 (1 μM) to study the roles of CaMK2 in human B-cell differentiation. Proteins were loaded to sodium dodecyl sulfate (SDS)-polyacrylamide gels and electrotransferred onto polyvinylidine difluoride membranes after separation. Membranes were blocked with 5% bovine serum albumin in TBST buffer and incubated with primary antibodies against ORAI1, ORAI2, STIM2, Blimp-1, and p-CaMK2, at 4°C overnight. Membranes were incubated with anti-GAPDH primary antibody and used as internal control. Membranes were then washed with TBST and incubated with horseradish-peroxidase-conjugated antirabbit or antimouse IgG at room temperature for 60 min. Signals were detected by enhanced chemiluminescence analysis kit.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 mice of acute pancreatitis (AP) model 용량 5, 10, 20 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
human B cells isolated from lupus nephritis (LN) patients
농도
5 μM
배양 시간
--
방법
For B-cell differentiation, isolated naive B cells were cultured in Roswell Park Memorial Institute (RPMI) 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum (FBS) and 1% penicillin/streptomycin. Cells were stimulated with antihuman IgM (5 μg/ml) and antihuman CD40 (1 μg/ml) antibodies in the presence of interleukin (IL)-2 (20 ng/ml), IL-4 (25 ng/ml) and IL-21 (50 ng/ml) for 8 days. For signaling study, cells treated with KN-93 (1 μM) to study the roles of CaMK2 in human B-cell differentiation. Proteins were loaded to sodium dodecyl sulfate (SDS)-polyacrylamide gels and electrotransferred onto polyvinylidine difluoride membranes after separation. Membranes were blocked with 5% bovine serum albumin in TBST buffer and incubated with primary antibodies against ORAI1, ORAI2, STIM2, Blimp-1, and p-CaMK2, at 4°C overnight. Membranes were incubated with anti-GAPDH primary antibody and used as internal control. Membranes were then washed with TBST and incubated with horseradish-peroxidase-conjugated antirabbit or antimouse IgG at room temperature for 60 min. Signals were detected by enhanced chemiluminescence analysis kit.

동물 연구:^{^[3]}

동물 모델
mice of acute pancreatitis (AP) model
용량
5, 10, 20 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9864285/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8569388/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8612788/

Sellecks KN-93 인용됨 35 출판물

TRPA1 exacerbates selective retinal ganglion cell vulnerability under acute ocular hypertension [ Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):70]	PubMed: 40186313
Mechanosensor Piezo1‑mediated smooth muscular cell pyroptosis contributes to vascular calcification [ Int J Mol Med, 2025, 56(5)196]	PubMed: 40937566
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The Role of Sodium Fluoride Mouthwash in Regulating FGF-2 and TGF-β Expression in Human Gingival Fibroblasts [ Biomedicines, 2024, 12(8)1727]	PubMed: 39200192
CaMKII regulates the proteins TPM1 and MYOM2 and promotes diacetylmorphine-induced abnormal cardiac rhythms [ Sci Rep, 2023, 13(1):5827]	PubMed: 37037889
Late sodium current in synergism with Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II contributes to β-adrenergic activation-induced atrial fibrillation [ Philos Trans R Soc Lond B Biol Sci, 2023, 378(1879):20220163]	PubMed: 37122215
SGLT2 inhibitor dapagliflozin reduces endothelial dysfunction and microvascular damage during cardiac ischemia/reperfusion injury through normalizing the XO-SERCA2-CaMKII-coffilin pathways [ Theranostics, 2022, 12(11):5034-5050]	PubMed: 35836807

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