Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Kobe0065는 H-Ras-cRaf1 상호작용 억제제로, H-Ras·GTP가 c-Raf-1 RBD에 결합하는 것을 경쟁적으로 억제하는 강력한 활성을 보이며 Ki 값은 46 ± 13 μM입니다.
표적
H-Ras-cRaf1 interaction
시험관 내(In vitro)
Kobe0065 계열 화합물은 Ras⋅GTP에 결합하여 활성화된 ras 발암유전자를 보유한 암세포에 대해 항증식 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 Raf, PI3K 및 RalGDS를 포함한 다중 이펙터와 조절자/이펙터 Sos와의 Ras⋅GTP 상호작용을 효율적으로 억제하며 다양한 Ras 계열 소형 GTPase에 대해 다소 넓은 결합 특이성을 보여주는데, 이는 시험관 내 결합 억제에 비해 세포 수준에서 더 높은 효능을 설명할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)
Kobe0065는 항종양 활성을 가지고 있습니다. 이 화합물로 처리된 종양은 유의미한 체중 감소 없이 세포자멸사 세포의 현저한 증가를 보입니다.
NIH 3T3 cells are transfected with pEF-BOS-HA-H-Ras(G12V) or an empty vector and treated with the 2 and 20 μM compound or the vehicle (DMSO) in the presence of 2% FBS for 1 h. Cell lysate is subjected to detection of c-Raf-1 coimmunoprecipitated with an anti-H-Ras antibody and total c-Raf-1 by Western blotting with an anti-c-Raf-1 antibody. Immunoprecipitated H-Ras(G12V) are detected by an anti-HA antibody.
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data
[ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166]
Glycyrrhetinic acid binds to the conserved P-loop region and interferes with the interaction of RAS-effector proteins.
[ Acta Pharm Sin B, 2019, 9(2):294-303]
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