KRpep-2d

카탈로그 번호S8499 배치:S849902

기술 자료

화학식	C₁₀₈H₁₈₂N₄₄O₂₅S₂
분자량	2561.01	CAS 번호	2098181-84-9
용해도 (25°C)*	시험관 내(In vitro)


* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

생물학적 활성

설명

KRpep-2d는 야생형 (WT) K-Ras 및 K-Ras(G12C) 돌연변이에 대한 선택성을 가진 K-Ras(G12D) 선택적 억제성 고리형 펩타이드입니다. 이 화합물의 IC50 값은 1.6 nM입니다.

표적

K-Ras(G12D)
(Cell-free assay)

1.6 nM

시험관 내(In vitro)

KRpep-2d는 K-Ras（G12D）에 8.9 nM의 Kd로 결합하며, WT K-Ras에 비해 약 6배의 선택성을 보여 해리 반감기를 연장시킵니다. 이 화합물은 K-Ras(G12D) 하류의 ERK 인산화를 A427 암세포 증식과 함께 30 μM 펩타이드 농도에서 유의하게 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 A427 (lung, G12D mutant) and A549 (lung, G12C mutant) cells 농도 0, 0.3, 3, 30 μM 배양 시간 3 days 방법 For the growth inhibition assay, A427 and A549 cells are seeded at 4000 and 2000 cells/well in 96-well plates, respectively. Cells are treated with this compound on the following day. For the 3-day treatments, medium containing the peptides is replaced every day. Relative cell numbers are estimated using CellTiter-Glo according to the manufacturer's instructions. Luminescence is measured using an EnVision plate reader. Percent inhibition is calculated based on cell numbers at Day 0 as low control and at Day 3 without peptide as high control.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
A427 (lung, G12D mutant) and A549 (lung, G12C mutant) cells
농도
0, 0.3, 3, 30 μM
배양 시간
3 days
방법
For the growth inhibition assay, A427 and A549 cells are seeded at 4000 and 2000 cells/well in 96-well plates, respectively. Cells are treated with this compound on the following day. For the 3-day treatments, medium containing the peptides is replaced every day. Relative cell numbers are estimated using CellTiter-Glo according to the manufacturer's instructions. Luminescence is measured using an EnVision plate reader. Percent inhibition is calculated based on cell numbers at Day 0 as low control and at Day 3 without peptide as high control.

참조

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.7b00128
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153726/

Sellecks KRpep-2d 인용됨 2 출판물

Overexpressed integrin alpha 2 inhibits the activation of the transforming growth factor β pathway in pancreatic cancer via the TFCP2-SMAD2 axis [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73]	PubMed: 35193647
A PDX model combined with CD-DST assay to evaluate the antitumor properties of KRpep-2d and oxaliplatin in KRAS (G12D) mutant colorectal cancer [ Heliyon, 2022, 8(12):e12518]	PubMed: 36590511

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