KPT-185

카탈로그 번호S7125 배치:S712502

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기술 자료

화학식

C₁₆H₁₆F₃N₃O₃

분자량

355.31

CAS 번호

1333151-73-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

71 mg/mL (199.82 mM)

Ethanol

71 mg/mL (199.82 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.550mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.100mg/ml (3.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

KPT-185는 NHL 세포주 패널에서 성장 억제 및 세포자멸사를 유도하는 선택적 CRM1 억제제로, 중간 IC50은 ~25nM입니다.

표적

CRM1

시험관 내(In vitro)

KPT-185는 100 nM에서 500 nM 범위의 IC50으로 백혈병 세포 증식을 유의하게 억제하고, AML 세포주 및 원발성 AML 모세포의 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유도합니다. 이 화합물은 CRM1 단백질 수준을 감소시키고 CRM1 운반 단백질의 유의미한 핵 축적을 보여줍니다. 또한 인체 췌장관 상피세포에는 영향을 미치지 않으면서 췌장암 세포의 증식을 억제하고 세포자멸사를 촉진합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 AML cell lines (MV4-11, Kasumi-1, OCI/AML3, MOLM-13, KG1a, and THP-1) 농도 ~10 μM 배양 시간 72 hours 방법 Cells are seeded into 96-well plates and treated for 24, 48, and 72 hours with KPT-SINE at various concentrations ranging from 10 nM to 10 μM. Cell viability is evaluated using the cell proliferation reagent WST-1 according to the manufacturer's protocol. The absorbance of wells at 450 nm (reference wavelength, 650 nm) is measured with a microplate reader.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
AML cell lines (MV4-11, Kasumi-1, OCI/AML3, MOLM-13, KG1a, and THP-1)
농도
~10 μM
배양 시간
72 hours
방법
Cells are seeded into 96-well plates and treated for 24, 48, and 72 hours with KPT-SINE at various concentrations ranging from 10 nM to 10 μM. Cell viability is evaluated using the cell proliferation reagent WST-1 according to the manufacturer's protocol. The absorbance of wells at 450 nm (reference wavelength, 650 nm) is measured with a microplate reader.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677130/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23089203/

고객 제품 검증

$(D)Western blot analysis of RNF146 in cytoplasmic and nuclear fraction after KPT-185 treatment. Data represented mean ± s.e.m., n = 5; *P < 0.05, **P < 0.01. NES, nuclear export signal. (For interpretation of the references to color in this figure legend, the reader is referred to the Web version of this article.)$: 데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1544-1549 ]

Sellecks KPT-185 인용됨 9 출판물

Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]	PubMed: 40997022
Discovery of compounds that reactivate p53 mutants in vitro and in vivo [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6]	PubMed: 35948006
Targeted CRM1-inhibition perturbs leukemogenic NUP214 fusion proteins and exerts anti-cancer effects in leukemia cell lines with NUP214 rearrangements [ Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386]	PubMed: 32934780
STK38 kinase acts as XPO1 gatekeeper regulating the nuclear export of autophagy proteins and other cargoes [ EMBO Rep, 2019, 20(11):e48150]	PubMed: 31544310
NEDD4 protects vascular endothelial cells against Angiotensin II-induced cell death via enhancement of XPO1-mediated nuclear export. [ Exp Cell Res, 2019, 10.1016/j.yexcr.2019.111505]	PubMed: 31326389
XPO1-mediated nuclear export of RNF146 protects from angiotensin II-induced endothelial cellular injury [Sheng Z Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1544-1549]	PubMed: 30029878
EGFR feedback-inhibition by Ran-binding protein 6 is disrupted in cancer. [ Nat Commun, 2017, 8(1):2035]	PubMed: 29229958
Inhibiting PLK1 induces autophagy of acute myeloid leukemia cells via mammalian target of rapamycin pathway dephosphorylation. [Tao YF, et al. Oncol Rep, 2017, 37(3):1419-1429]	PubMed: 28184925
Activation of Yap-Directed Transcription by Knockdown of Conserved Cellular Functions. [ J Biomol Screen, 2016, 21(3):269-76]	PubMed: 26637552

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.