KPT-276

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기술 자료

화학식

C16H10F8N4O

분자량 426.26 CAS 번호 1421919-75-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 20 mg/mL (46.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

5.000mg/ml (11.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 KPT-276은 경구 생체 이용 가능한 선택적 CRM1 억제제입니다.
표적
CRM1
시험관 내(In vitro) KPT-276은 MCL 세포에서 상당한 성장 억제 및 세포자멸사 유도를 유발합니다. 이 화합물은 XPO1의 핵 수출 기능을 특이적이고 비가역적으로 억제하고 12개의 HMCL 세포의 생존력을 감소시킵니다. 또한 원발성 MM 환자 샘플에서 세포자멸사를 활발하게 유도합니다.
생체 내(In Vivo) KPT-276은 백혈병 쥐의 생존을 유의하게 연장하고 이종이식 AML 쥐 모델에서 백혈병 부담을 감소시킵니다. 이 화합물은 심각한 독성 없이 MCL을 보유한 중증 복합 면역결핍 쥐 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다. Vk*MYC 형질전환 MM 쥐 모델에서 단클론성 스파이크를 감소시키고 이종이식 MM 쥐 모델에서 종양 성장을 억제합니다. }
특징 KPT-185에 비해 생체 내에서 우수한 경구 생체 이용률과 PK 프로필을 나타냅니다. AML 및 다발성 골수종과 같은 혈액암에 사용될 가능성이 있습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Human leukemia (MV4-11) xenografts are established in mice.

  • 용량

    ~150 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22986101/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23752175/

Sellecks KPT-276 인용됨 5 출판물

Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
Traumatic injury compromises nucleocytoplasmic transport and leads to TDP-43 pathology [ Elife, 2021, 10e67587] PubMed: 34060470
Transcriptome Profiling of Acquired Gefitinib Resistant Lung Cancer Cells Reveals Dramatically Changed Transcription Programs and New Treatment Targets [ Front Oncol, 2020, 10:1424] PubMed: 32923394
Modulation of actin polymerization affects nucleocytoplasmic transport in multiple forms of amyotrophic lateral sclerosis. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3827] PubMed: 31444357
The C9orf72 repeat expansion disrupts nucleocytoplasmic transport [Zhang K Nature, 2015, 525(7567):56-61] PubMed: 26308891

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