Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016)는 경구 생체 이용률이 좋은 2세대 XPO1 (CRM1으로도 알려짐) 억제제로, 3일 노출 후 10개의 AML 라인에서 20-211 nM의 IC50 값을 나타냅니다.
표적
XPO1
시험관 내(In vitro)
Eltanexor (KPT-8602)는 세포 기반 생존력 분석에서 AML 세포의 강력한 억제제입니다. XPO1/화물 상호작용 및 핵 수출을 억제하고, 원발성 CLL 세포의 세포자멸사를 유도하며, 미만성 거대 B세포 림프종 세포주의 증식을 유의하게 억제합니다
생체 내(In Vivo)
Eltanexor (KPT-8602)는 경구 생체 이용 가능하며 셀리넥서와 유사한 약동학적 특성을 가지지만, 혈뇌장벽을 통한 침투가 현저히 감소합니다(약 30배 적음). 쥐와 원숭이를 대상으로 한 독성 연구에 따르면 이 화합물은 셀리넥서에 비해 식욕부진, 권태감 및 체중 감소가 적어 중추신경계 침투 불능으로 인해 내약성 프로파일이 훨씬 우수합니다. 또한 테스트된 AML PDX 모델에서 우수한 항백혈병 활성과 더 나은 내약성을 보였으며, AML-CN 모델에서는 인간 AML 세포가 거의 완전히 제거되었습니다. 정상 조혈 줄기 및 전구 세포에는 최소한의 독성을 가집니다. 또한, 반복 투여 후 혈장에 축적되지 않으며 AML 인간 백혈병 이종이식 모델에서 생존을 연장합니다.
Tandem duplications in UBTF create XPO1-dependent nuclear export signals that reveal a leukemic therapeutic dependency
[ Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112]
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE
[ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs
[ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3]
A Novel Approach for Glioblastoma Treatment by Combining Apoptosis Inducers (TMZ, MTX, and Cytarabine) with E.V.A. (Eltanexor, Venetoclax, and A1210477) Inhibiting XPO1, Bcl-2, and Mcl-1
[ Cells, 2024, 13(7)632]
The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression
[ Sci Rep, 2023, 13(1):18554]
Eltanexor Effectively Reduces Viability of Glioblastoma and Glioblastoma Stem-Like Cells at Nano-Molar Concentrations and Sensitizes to Radiotherapy and Temozolomide
[ Biomedicines, 2022, 10(9)2145]
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