Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Padnarsertib (KPT 9274)는 경구 생체이용 가능한 작은 분자로, PAK4와 NAMPT의 비경쟁적 이중 억제제입니다. 세포 없는 효소 분석에서 NAMPT에 대해 ~120 nM의 IC50을 보입니다.
표적
PAK4 (Cell-free assay)
NAMPT (Cell-free assay)
~120 nM
시험관 내(In vitro)
KPT-9274가 PAK4 및 NAD 생합성 경로에 간섭하면 여러 인간 RCC 세포주에서 G2/M 통과 감소, 세포자멸사 유도 및 세포 침윤 및 이동 감소를 초래합니다. KPT-9274에 의한 PAK4 경로 억제는 핵 β-카테닌뿐만 아니라 Wnt/β-카테닌 표적인 사이클린 D1 및 c-Myc를 약화시킵니다.
생체 내(In Vivo)
786-O (VHL-돌연변이) 인간 RCC 이종이식 모델에 KPT-9274를 투여하면 명백한 독성 없이 용량 의존적으로 종양 성장을 억제합니다. 또한 췌장 관 선암(PDAC) 세포주 및 암 줄기세포의 피하 이종이식 모델에서 단일 제제로 탁월한 항종양 활성을 보입니다. KPT-9274는 바람직한 PK 특성을 가지며, 매일 200mg/kg를 정맥 또는 경구 투여했을 때 독성 징후 없이 마우스에서 잘 견뎌집니다.
The in vitro cell migration and invasion assays were performed using transwell chambers. For the transwell migration assay, 1.5×104 cells were seeded on top of the polycarbonate filters, and 0.6 ml of growth medium with DMSO or KPT-9274 (1μM and 5μM) was added to both the upper and lower wells. After incubation for 12 hours, the filters were swabbed with a cotton swab, fixed with methanol, and then stained with Giemsa solution. For the in vitro invasion assay, filters were coated with Matrigel, and 2.5×104 cells were seeded onto the Matrigel and incubated for 20 hours. The cells attached to the lower surface of the filter were counted under a light microscope (10× magnification).
Caractérisation moléculaire de la résistance aux inhibiteurs de PARP dans le cancer épithélial de l'ovaire par le biais de modèles cellulaires diversifiés
[ University of Montreal, 2022, ]
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
