KU-0060648

카탈로그 번호S8045 배치:S804503

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기술 자료

화학식

C33H34N4O4S
분자량 582.71 CAS 번호 881375-00-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 2 mg/mL (3.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 KU-0060648은 DNA-PK 및 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ의 이중 억제제로, 각각 8.6 nM 및 4 nM, 0.5 nM, 0.1 nM의 IC50을 가지며, PI3Kγ에 대한 억제는 0.59 μM의 IC50으로 더 적습니다.
표적
PI3Kδ
(Cell-free assay)		 PI3Kβ
(Cell-free assay)		 PI3Kα
(Cell-free assay)		 DNA-PK
(Cell-free assay)		 PI3Kγ
(Cell-free assay)
0.1 nM 0.5 nM 4 nM 5 nM 0.59 μM
시험관 내(In vitro)

KU-0060648은 성장 억제에 대한 차등적인 효과를 보이지만, 인간 암세포주 패널에서는 강력한 세포독성을 나타내지 않습니다. 세포 기반 분석을 사용하여 SW620 세포보다 MCF7 세포에서 더 강력하게 DNA-PK와 PI-3K를 억제합니다. 이 화합물 1mM에 5일간 노출하면 MCF7 세포에서 세포 증식이 95% 이상 억제되지만 SW620 세포에서는 55%만 억제됩니다. 

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MCF7, T47D, MDA-MB-231, LoVo and SW620

  • 농도

    ~1 μM

  • 배양 시간

    5 day

  • 방법

    SRB assay
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    human-tumor SW620 or MCF7 xenograft models

  • 용량

    10 mg/kg, twice daily

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22576130/
  • http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/8/12_MeetingAbstracts/A138

고객 제품 검증

a/ Western blot showing knock down efficiency obtained with the siRNAs targeting either Ku70 or Ku80. b/ Quantitation of genome editing events from cells transfected with pQCiG-TLR and ΔeGFP donor in the presence of 2 μM NU7441, 250 nM KU-0060648, siRNAs targeting Ku70, Ku80, DNA-PKcs or DNA ligase IV, 1 μM Scr7, or a combination of Scr7 and 2 μM NU7441 or 250 nM KU-0060648. The HDR and NHEJ values are relative to those obtained with Cas9, sgRNA, and ΔeGFP donor in the presence of vehicle (DMSO). Results are from biological replicates performed in technical duplicates. Significance (relative to vehicle) was calculated using the Student’s t-test: *p ≤0.05; **p ≤0.01; ns, not significant.

데이터 출처 [ , , Genome Med, 2015, 7:93 ]

D, Different mutation efficiencies were induced by transfection of proportional sgHPRT and control plasmid. The data were presented in a three-dimension plot where x-axis showed the temperature, y-axis showed the ΔF, and z-axis showed the mutation efficiency. E, Correlation of the mutation efficiency with the maximum value of ΔF (ΔFmax).

데이터 출처 [ , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(2): 419-31 ]

Sellecks KU-0060648 인용됨 11 출판물

Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41] PubMed: 35715861
Identifying Novel Actionable Targets in Colon Cancer [ Biomedicines, 2021, 9(5)579] PubMed: 34065438
Development of a CRISPR-Cas9 Based Luciferase Turn-On System as Nonhomologous End Joining Pathway Reporter [ Chembiochem, 2021, 22(12):2177-2181] PubMed: 33882189
UBQLN4 Represses Homologous Recombination and Is Overexpressed in Aggressive Tumors [Jachimowicz RD, et al Cell, 2019, 176(3):505-519] PubMed: 30612738
Temozolomide Induces Senescence and Repression of DNA Repair Pathways in Glioblastoma Cells via Activation of ATR-CHK1, p21, and NF-κB [ Cancer Res, 2019, 79(1):99-113] PubMed: 30361254
Curcumin sensitizes lymphoma cells to DNA damage agents through regulating Rad51-dependent homologous recombination [Zhao Q, et al. Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119] PubMed: 29080451
Modeling chemotherapy-induced stress to identify rational combination therapies in the DNA damage response pathway [ Sci Signal, 2018, 11(540)eaat0229] PubMed: 30042127
A CRISPR/Cas9-Based Screening for Non-Homologous End Joining Inhibitors Reveals Ouabain and Penfluridol as Radiosensitizers [Du J, et al. Mol Cancer Ther, 2018, 17(2):419-431] PubMed: 28864683
Targeting Homologous Recombination by Pharmacological Inhibitors Enhances the Killing Response of Glioblastoma Cells Treated with Alkylating Drugs. [ Mol Cancer Ther, 2016, 15(11):2665-2678] PubMed: 27474153
Artesunate enhances the therapeutic response of glioma cells to temozolomide by inhibition of homologous recombination and senescence. [Berte N, et al. Oncotarget, 2016, 7(41):67235-67250] PubMed: 27626497

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