Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
KW-2478은 IC50이 3.8 nM인 비안사마이신 HSP90 억제제입니다. 1상.
표적
HSP90
3.8 nM
시험관 내(In vitro)
KW-2478은 bRD가 Hsp90α에 결합하는 것을 3.8 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 FGFR3, IGF-1Rβ 및 c-Raf-1을 포함한 Hsp90 클라이언트 단백질을 분해합니다. 인산화된 Erk1/2의 수준을 감소시킵니다. 이 화학물질은 U266 세포에서 카스파제-3의 기질인 PARP의 절단을 통해 세포자멸사를 유도합니다. 항증식 활성의 시간 의존성을 가지며, 강력한 항종양 활성을 발휘하기 위해서는 최소 12시간 동안 연속적인 약물 노출이 필요합니다. 이 작용제는 IgH 유전자좌의 전위 산물을 하향 조절합니다. 주로 Cdk9의 기능을 억제하여 c-Maf 및 cyclin D1 유전자의 전사를 억제합니다. 이 화합물은 다양한 세포주에 대해 강력하고 광범위한 성장 억제 활성을 가지며, B세포 림프종, 외투세포 림프종 및 다발성 골수종에 대해 각각 101-252 nM, 81.4-91.4 nM 및 120-622 nM의 EC50으로 모든 세포주에서 암세포 성장을 억제합니다. 또한 일차 CLL 및 NHL 세포에서 각각 40-170 nM 및 200-400 nM의 EC50으로 강력한 성장 억제 활성을 보입니다. .
생체 내(In Vivo)
KW-2478은 100 mg/kg 이상의 용량으로 NCI-H929 피하 접종 모델에서 종양 성장을 억제하고 종양 내 클라이언트 단백질의 분해를 유도합니다. 이 화합물은 100 mg/kg 용량으로 OPM-2/GFP 정맥 접종 마우스 모델에서 혈청 M 단백질과 골수 내 MM 종양 부담을 모두 감소시킵니다.
To measure the IC50, OPM-2/green fluorescent protein (GFP) cells, KMS-11 cells, OPM-2/GFP and other cells are plated into 96-well plates and treat with KW-2478. After 72 hours of cultivation, cell viability is determined using Cell Proliferation Reagent WST-1. WST reagent is added to the wells, followed by incubation for 4 hours at 37 °C. After that, the absorbance at 450 nm with reference at 650 nm is measured with a microplate spectrophotometer. To examine time dependency of antiproliferative activity of this compound, the cells are plated into 96-well V-bottomed plates and treated with this chemical. After 0 hour and at intervals from 3 to 72 hours at 37 °C, the supernatant is aspirated. After drug-free medium is added to the wells, the supernatant is aspirated again. Finally, drug-free medium is added to the wells, and the plates are further incubated for the remainder of the 72-hour period, followed by measurement of cell viabil
Inhibition of HSP90 overcomes melphalan resistance through downregulation of Src in multiple myeloma cells.
[ Clin Exp Med, 2019, 10.1007/s10238-019-00587-2]
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