KY-226

카탈로그 번호S0136 배치:S013601

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기술 자료

화학식

C₂₇H₃₁NO₃S₂

분자량

481.67

CAS 번호

1621673-53-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

96 mg/mL (199.3 mM)

Ethanol

1.5 mg/mL (3.11 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.8mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.67mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

KY-226은 인간 PTP1B 활성에 대해 IC50이 0.28 μM인 protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B)의 강력하고 선택적이며 경구 활성 및 알로스테릭 inhibitor입니다. 이 화합물은 insulin 및 leptin 신호 전달을 각각 강화하여 항당뇨 및 항비만 효과를 발휘합니다.

표적

PTP1B
(Cell-free assay)

0.28 μM

시험관 내(In vitro)

KY-226은 인간 PTP1B 활성을 억제하지만, peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ) 작용제 활성을 나타내지 않습니다. 설치류 전지방세포(3T3-L1)에서 이 화합물은 10 μM까지 지방세포 분화에 영향을 미치지 않습니다. 인간 간암 유래 세포(HepG2)에서 이 화학물질(0.3-10 μM)은 insulin에 의해 생성되는 인산화된 insulin 수용체(pIR)를 증가시킵니다.

생체 내(In Vivo)

db/db 마우스에서 KY-226 (10 및 30 mg/kg/일, 4주)의 경구 투여는 체중 증가 없이 혈장 포도당 및 중성지방 수치와 헤모글로빈 A1c 값을 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물은 경구 포도당 내성 검사에서 혈장 포도당 상승을 완화합니다. 또한 간과 대퇴근에서 pIR 및 인산화된 Akt를 증가시킵니다. 고지방식이 유도 비만 마우스에서 이 화학물질(30 및 60 mg/kg/일, 4주)의 경구 투여는 시상하부에서 인산화된 STAT3의 증가와 함께 체중 증가, 음식 섭취 및 지방량 증가를 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 3T3-L1, HepG2 농도 0.1-10 μM 배양 시간 1 h 방법 Cells with or without the overexpression of PTP1B are seeded at a density of 1 x 10 cells/well on 6-well plates and cultured for 24 h and then for 6 h in serumfree DMEM. Cells are cultured in the presence or absence of KY-226 for 1 h, followed by an incubation with insulin for 10 min. Cells are washed and then used for various assays.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
3T3-L1, HepG2
농도
0.1-10 μM
배양 시간
1 h
방법
Cells with or without the overexpression of PTP1B are seeded at a density of 1 x 10 cells/well on 6-well plates and cultured for 24 h and then for 6 h in serumfree DMEM. Cells are cultured in the presence or absence of KY-226 for 1 h, followed by an incubation with insulin for 10 min. Cells are washed and then used for various assays.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29731242/

Sellecks KY-226 인용됨 1 출판물

Enhanced IFN Sensing by Aggressive Chronic Lymphocytic Leukemia Cells [ J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673]	PubMed: 36104109

Enhanced IFN Sensing by Aggressive Chronic Lymphocytic Leukemia Cells [ J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673]

PubMed: 36104109

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.