KY02111

카탈로그 번호S7096 배치:S709601

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기술 자료

화학식

C18H17ClN2O3S
분자량 376.86 CAS 번호 1118807-13-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 75 mg/mL (199.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 KY02111은 Wnt 신호 전달을 억제하여 hPSC의 심근세포 분화를 촉진하며, APC 및 GSK3β의 하류에서 작용할 수 있습니다.
표적
Wnt
시험관 내(In vitro) KY02111 (10 μM)은 두 hESC 라인 (KhES-1 및 KhES-3), 네 hiPSC 라인 (253G1, IMR90-1, IMR90-4 및 RCHIPC0003), 그리고 마우스 ESC 라인 (R1)의 세포 응집체에서 박동하는 심장 콜로니의 비율을 최대 70%-94% 증가시킵니다. 이 화합물은 심장 표지자인 심장 트로포닌 T (cTnT), αActinin 또는 NKX2.5를 발현하는 IMR90-1 hiPSC의 73%-85%에서 양성 결과를 나타내지만, DMSO 처리된 소수의 세포만이 표지자에 대해 양성입니다. 이는 심장 박동기 표지자인 HCN4를 발현하는 IMR90-1 hiPSC의 16%에서 양성 결과를 나타내며, Vimentin 양성 세포 (섬유아세포)의 비율은 3.3배 감소합니다. KY02111 유도 심근세포 (KY-CMs)는 심장 표지자인 αMHC, NKH2.5 및 HCN4를 발현하며, 조사된 모든 이온 채널 유전자는 성인 심장 조직과 유사한 수준으로 발현됩니다. 이 화학 물질은 IMR90-1 hiPSC에서 정규 WNT 신호 전달의 표적 유전자 72.7%의 발현을 하향 조절하여 hPSC에서 정규 WNT 신호 전달을 억제함을 시사합니다. TOPflash 분석에서 IMR90-1 hiPSC와 HEK293 세포 모두에서 용량 의존적으로 루시페라아제 활성을 명확히 감소시킵니다. 이 화합물 (10 μM-25 μM)은 대조군에 비해 형질 전환 원숭이 ESC에서 심장 분화를 약 80배 증가시키며, 고농도에서도 세포에 대한 독성을 보이지 않습니다. SW480 세포의 TOPflash 분석에서 루시페라아제 활성을 유의하게 감소시키지만, XAV939 및 IWP-2는 그렇지 않습니다. XAV939 및 IWP-2와 비교하여 SW480 세포에서 GSK3β 억제제 BIO에 의해 유도된 루시페라아제 활성을 극적으로 감소시킵니다. 이 화학 물질 단독으로 약 80%의 cTnT 양성 세포를 생성하며, 다른 WNT 억제제와 함께 사용해도 분화 효율이 유의하게 증가하지 않아 hPSC로부터 기능성 심근세포의 높은 비율을 효과적으로 생산함을 보여줍니다.
특징 정규 WNT 신호 전달 경로에서 APC 및 GSK3β의 하류에서 작용할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23103164/

고객 제품 검증

<p>Transient Wnt inhibition results in persistent decrease of b-catenin. HTM cells were incubated for 4 days in serum-free media, treated with Wnt inhibitors for 8 days in serum free media, and recovered for 4 days in serum-free media before being fixed and stained for b-catenin. (B) HTM cells treated with 10 μM KY02111 or LGK-974 likewise show a reduction of b-catenin staining intensity. (CeD) Quantification of b-catenin staining intensity in HTM cells from 3 donors indicates a statistically significant decrease in intensity after 0.5 μg/mL SFRP1 (SFRP1), 10 μM KY02111, and 10 μM LGK-974. (E) Western blot shows increased T41 phosphorylation of b-catenin after SFRP1 or KY02111 treatment. Data presented as mean ± SEM. Significant difference from control using Tukey's method denoted by * p < 0.05; ***p < 0.001; using Student's T-test denoted by #p < 0.05. n=3. Scale bar 50 μm.</p>

, , Exp Eye Res, 2015, 132C:174-178.

Sellecks KY02111 인용됨 9 출판물

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Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Azoramide ameliorated tachypacing-induced injury of atrial myocytes differentiated from human induced pluripotent stem cell by regulating endoplasmic reticulum stress [ Stem Cell Res, 2022, 60:102686] PubMed: 35101669
The combination of BMP12 and KY02111 enhances tendon differentiation in bone marrow-derived equine mesenchymal stromal cells (BM-eMSCs) [ J Equine Sci, 2022, 33(2):19-26] PubMed: 35847484
ERG1 Plays an Essential Role in Rat Cardiomyocyte Fate Decision by Mediating AKT Signaling [ Stem Cells, 2021, 10.1002/stem.3328] PubMed: 33426760
Construction of chamber-specific engineered cardiac tissues in vitro with human iPSC-derived cardiomyocytes and human foreskin fibroblasts [ J Biosci Bioeng, 2021, S1389-1723(21)00114-6] PubMed: 34074596
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Generation of a Urine-Derived Ips Cell Line from a Patient with a Ventricular Septal Defect and Heart Failure and the Robust Differentiation of These Cells to Cardiomyocytes via Small Molecules [Cao Y Cell Physiol Biochem, 2018, 50(2):538-551] PubMed: 30308486
Wnt inhibition induces persistent increases in intrinsic stiffness of human trabecular meshwork cells. [Morgan JT, et al. Exp Eye Res, 2015, 132C:174-178] PubMed: 25639201

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