KYA1797K

카탈로그 번호S8327 배치:S832701

인쇄

기술 자료

화학식

C₁₇H₁₁N₂O₆S₂.K

분자량

442.51

CAS 번호

1956356-56-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

29 mg/mL (65.53 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.720mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.360mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

KYA1797K는 IC50이 0.75 µM(TOPflash assay)인 고효능 및 선택적 Wnt/β-catenin 억제제입니다.

표적

Wnt/β-catenin
(in HEK293 cells)

0.75 μM

시험관 내(In vitro)

KYA1797K는 Wnt/β-catenin 및 MAPK/ERK 경로의 리포터 활동을 유의하게 감소시키지만, Notch 및 TGFβ 경로와 같은 다른 암 관련 경로의 리포터 활동에는 영향을 미치지 않아, 이 화합물이 Wnt/β-catenin 및 Ras/ERK 경로를 선택적으로 조절합니다. 이는 내인성 악신(axin), GSK3β 및 β-TrCP의 β-catenin 결합 친화도를 향상시킵니다. APC와 β-catenin 간의 상호작용은 이 화학 물질에 의해 증진되지 않습니다. β-catenin 파괴 복합체 형성을 촉진합니다. 이 화합물은 이들 세포에서 β-catenin과 Ras를 모두 용량 의존적으로 분해하며, 세포 증식도 이 처리에 의해 억제됩니다. 주로 β-catenin의 불안정화와 추가적인 Ras 분해를 통해 CRC 세포의 증식을 억제합니다. 이 화학 물질은 직접적으로 악신을 표적으로 삼아 β-catenin 파괴 복합체의 구조를 조절했습니다.

생체 내(In Vivo)

복강 내 주사(i.p.)(25 mg/kg)를 통한 KYA1797K 투여는 APC 및 KRAS 돌연변이를 모두 보유한 D-MT 세포주에서 이종 이식된 종양을 가진 마우스에서 종양의 무게와 부피를 70% 감소시킵니다. 이 화합물 처리는 β-catenin 및 Ras 단백질 수준뿐만 아니라 Wnt/β-catenin 및 Ras 신호 전달 목표를 유의하게 감소시킵니다. 이 화학 물질로 처리된 마우스의 체중 변화 및 간 조직의 이상은 관찰되지 않았습니다. 이는 종양 세포의 핵 내 β-catenin 및 막 내 pan-Ras의 세포 내 위치를 유의하게 감소시킵니다. 따라서 이 화합물은 항종양 효과를 가집니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 CRC lines SW480, LoVo, DLD1 and HCT15. 농도 25 μM 배양 시간 72 h 방법 To assay cell proliferation, HCT15 or SW480 cells are plated at a density of 2 × 10⁴ cells/well, and D-WT or D-MT cells were seeded at a density of 1×10⁴ cells/well in a 24-well plate. The cells are then treated with 25 μM KYA1797K or with control (DMSO) for 72 h. In a 96-well plate, cells are seeded at a density of 3 × 10³ cells/well. After 24 h, the cells are treated with KY1220, this compound, IWR-1 or XAV939 for 4 d. Next, MTT reagent is added to each well at a concentration of 0.25 mg/ml. After incubation for 2 h at 37°C, insoluble purple formazan is obtained by removing the medium and incubating in 1 ml (24-well) or 200 μl (96-well) of DMSO for 1 h. The absorbance of the formazan product is determined at 590 nm every 24 h.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 mice carrying xenografted tumors 용량 25 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
CRC lines SW480, LoVo, DLD1 and HCT15.
농도
25 μM
배양 시간
72 h
방법
To assay cell proliferation, HCT15 or SW480 cells are plated at a density of 2 × 10⁴ cells/well, and D-WT or D-MT cells were seeded at a density of 1×10⁴ cells/well in a 24-well plate. The cells are then treated with 25 μM KYA1797K or with control (DMSO) for 72 h. In a 96-well plate, cells are seeded at a density of 3 × 10³ cells/well. After 24 h, the cells are treated with KY1220, this compound, IWR-1 or XAV939 for 4 d. Next, MTT reagent is added to each well at a concentration of 0.25 mg/ml. After incubation for 2 h at 37°C, insoluble purple formazan is obtained by removing the medium and incubating in 1 ml (24-well) or 200 μl (96-well) of DMSO for 1 h. The absorbance of the formazan product is determined at 590 nm every 24 h.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
mice carrying xenografted tumors
용량
25 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27294323/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Life Sci, 2018, 197:91-100 ]

: 데이터 출처 [ , , Life Sciences, 2018, 197(15):91-100 ]

Sellecks KYA1797K 인용됨 16 출판물

β-catenin initiates peritoneal fibrosis by triggering mitochondrial fission-mediated mesothelial cell senescence fate transition [ Mil Med Res, 2025, 12(1):83]	PubMed: 41320784
YAP and β-catenin cooperate to drive H. pylori-induced gastric tumorigenesis [ Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501]	PubMed: 36959122
TRIM28 suppresses cancer stem-like characteristics in gastric cancer cells through Wnt/β-catenin signaling pathways [ Exp Biol Med (Maywood), 2023, 248(23):2210-2218]	PubMed: 38058023
Sfrp2 regulates the WNT/β-catenin pathway to slow the development of aldosterone-producing adenoma [ Cardiovasc Diagn Ther, 2023, 13(3):523-533]	PubMed: 37405011
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
KYA1797K, a Novel Small Molecule Destabilizing β-Catenin, Is Superior to ICG-001 in Protecting against Kidney Aging [ Kidney Dis (Basel), 2022, 8(5):408-423]	PubMed: 36466073
Pygo1 Regulates the Behavior of Human Non-Small-Cell Lung Cancer via the Wnt/β-Catenin Pathway [ Dis Markers, 2022, 2022:6993994]	PubMed: 36398031
Wnt antagonists suppress herpes simplex virus type 1 productive infection [ Antiviral Res, 2021, 191:105082]	PubMed: 33961904
Heparanase-Induced Activation of AKT Stabilizes β-Catenin and Modulates Wnt/β-Catenin Signaling during Herpes Simplex Virus 1 Infection [ mBio, 2021, 12(6):e0279221]	PubMed: 34749529
c-Myc Upregulated by High Glucose Inhibits HaCaT Differentiation by S100A6 Transcriptional Activation [ Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:676403]	PubMed: 34060533

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.