L-685,458

카탈로그 번호S7673 배치:S767301

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기술 자료

화학식

C₃₉H₅₂N₄O₆

분자량

672.85

CAS 번호

292632-98-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (148.62 mM)

Ethanol

6 mg/mL (8.91 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

L-685,458은 17 nM의 K_i를 갖는 A beta PP gamma-secretase 활성의 특이적이고 강력한 억제제입니다.

표적

gamma-secretase

17 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

L-685,458은 인간 AβPP695를 과발현하는 Neuro2A 및 CHO 세포주와 spβA4CTF 구조를 과발현하는 SHSY5Y 세포에서 Aβ(40) 형성을 각각 402 nM, 113 nM, 48 nM의 IC50으로 억제하며, Aβ(42) 감소에 대한 효능은 약 2배 낮습니다. Tca8113 세포에서 이 화합물은 G0–G1 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유도하여 세포 성장을 억제합니다. T-세포 급성 림프모구성 백혈병 세포주에서 이 화학 물질로 전처리하면 이마티닙의 항증식 효과가 향상됩니다. 또한 signal peptide peptidase (SPP)를 억제하여 조직 배양에서 HSV-1 복제를 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	Aβ 정량을 위한 HTRF 면역분석법 균일 시간 분해 형광(HTRF) 면역분석법은 두 개의 형광체, 즉 공여체 EuK와 변형된 알로피코시아닌 색소 수용체 분자 XL-665 사이의 형광 공명 에너지 전달(FRET)을 사용합니다. 근접할 때, 질소 레이저로 여기된 EuK에서 XL-665로 비방사성 FRET가 발생하여 증폭된 장수명 형광 신호가 방출됩니다. 간단히 말해, 일반적인 96웰 플레이트 분석에서 각 웰에는 0.75 nM 항체-EuK, 1.0 nM 항체-바이오틴, 2.0 nM SA-XL665 및 0.1-0.2 M 불화칼륨이 포함됩니다. 조건부 세포 배양 배지 또는 합성 펩타이드 표준물 및 단독 배양 배지 샘플을 추가하여 총 분석 부피를 웰당 200 μL로 만듭니다. 블랭크 값은 바이오틴화된 항체 대신 1.0 nM 비바이오틴화된 항체를 포함하여 결정됩니다. 혼합 후, 반응 혼합물은 4 °C에서 평형 결합에 도달하도록 방치된 다음, 제조업체의 Discovery HTRF 마이크로플레이트 분석기를 사용하여 판독됩니다.
세포 분석:^{^[2]}	세포주 Tca8113 cells 농도 ~5.0 μM 배양 시간 48 h 방법 The in vitro growth rate of Tca8113 cells treated with L-685,458, is measured by MTT. Briefly, Tca8113 cells are seeded in 96-well plates. On the day of harvest, 100 μL of spent medium is replaced with an equal volume of fresh medium containing 10% MTT 5 mg ml−1 stock. Plates are incubated at 37°C for 4 h, then 100 μl of DMSO is added to each well, and then plates are shaken at room temperature for 10 min. The absorbance is measured at 570 nm.

키나아제 분석:^{^[1]}

Aβ 정량을 위한 HTRF 면역분석법
균일 시간 분해 형광(HTRF) 면역분석법은 두 개의 형광체, 즉 공여체 EuK와 변형된 알로피코시아닌 색소 수용체 분자 XL-665 사이의 형광 공명 에너지 전달(FRET)을 사용합니다. 근접할 때, 질소 레이저로 여기된 EuK에서 XL-665로 비방사성 FRET가 발생하여 증폭된 장수명 형광 신호가 방출됩니다. 간단히 말해, 일반적인 96웰 플레이트 분석에서 각 웰에는 0.75 nM 항체-EuK, 1.0 nM 항체-바이오틴, 2.0 nM SA-XL665 및 0.1-0.2 M 불화칼륨이 포함됩니다. 조건부 세포 배양 배지 또는 합성 펩타이드 표준물 및 단독 배양 배지 샘플을 추가하여 총 분석 부피를 웰당 200 μL로 만듭니다. 블랭크 값은 바이오틴화된 항체 대신 1.0 nM 비바이오틴화된 항체를 포함하여 결정됩니다. 혼합 후, 반응 혼합물은 4 °C에서 평형 결합에 도달하도록 방치된 다음, 제조업체의 Discovery HTRF 마이크로플레이트 분석기를 사용하여 판독됩니다.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
Tca8113 cells
농도
~5.0 μM
배양 시간
48 h
방법
The in vitro growth rate of Tca8113 cells treated with L-685,458, is measured by MTT. Briefly, Tca8113 cells are seeded in 96-well plates. On the day of harvest, 100 μL of spent medium is replaced with an equal volume of fresh medium containing 10% MTT 5 mg ml−1 stock. Plates are incubated at 37°C for 4 h, then 100 μl of DMSO is added to each well, and then plates are shaken at room temperature for 10 min. The absorbance is measured at 570 nm.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10913280/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17944672/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18951834/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24768597/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2017 , 7(1):4983 ]

: 데이터 출처 [ , , PLoS One, 2017, 12(3):e0173240 ]

Sellecks L-685,458 인용됨 4 출판물

Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182]	PubMed: 36248745
Carboxy-terminal fragment of amyloid precursor protein mediates lipid droplet accumulation upon γ-secretase inhibition [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142]	PubMed: 34280617
A novel rhamnoside derivative PL402 up-regulates matrix metalloproteinase 3/9 to promote Aβ degradation and alleviates Alzheimer's-like pathology. [ Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501]	PubMed: 31901901
A cellular complex of BACE1 and γ-secretase sequentially generates Aβ from its full-length precursor. [ J Cell Biol, 2019, 218(2):644-663]	PubMed: 30626721

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