L755507

카탈로그 번호S7974 배치:S797401

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기술 자료

화학식

C30H40N4O6S

분자량 584.73 CAS 번호 159182-43-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (171.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

5.000mg/ml (8.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

1.250mg/ml (2.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 L-755,507은 0.43 nM의 EC50을 갖는 강력하고 선택적인 β3 아드레날린 수용체 부분 작용제로 특징지어집니다. 또한 최근에는 인간 유도만능줄기세포(iPSC) 및 기타 세포 유형에서 CRISPR 매개 상동성-유도 복구(HDR) 효율을 향상시키는 것으로 확인되었습니다.
표적
β3 adrenergic receptor
0.43 nM(EC50)
시험관 내(In vitro) L-755,507은 인간 β3 아드레날린 수용체에 대한 매우 강력한 작용제(β3 EC50 0.43 nM)로서 우수한 활성 프로파일을 보이며, β1 및 β2 결합에 대해 440배 이상의 선택성을 가집니다. L755507은 인간 β3-아드레날린 수용체를 발현하는 CHO-K1 세포에서 cAMP 축적을 농도 의존적으로 강력하게 증가시킵니다(pEC50 값 12.3). HR 매개 유전체 편집을 조절할 수 있는 화학 물질을 식별하기 위한 고처리량 스크리닝을 사용한 최근 연구에서, L-755507은 HR 복구를 최대 9배까지 향상시킬 수 있는 것으로 확인되었습니다.
생체 내(In Vivo) 붉은털원숭이에 대한 L-755,507의 급성 노출은 지방분해 및 대사율 상승을 유발하며, 만성 노출은 붉은털원숭이 갈색 지방 조직에서 탈공액 단백질 1의 발현을 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]

  • 세포주

    cancer cell lines(K562 and HeLa), suspension cells (K562), primary neonatal cells (HUVEC and fibroblast CRL-2097), and human ESC derived cells (neural stem cells)

  • 농도

    5 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    --

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    Male lean rhesus monkeys

  • 용량

    3 mg/kg

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9871717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616210/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658371/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18684840/

Sellecks L755507 인용됨 7 출판물

Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774] PubMed: 39575480
In situ correction of various β-thalassemia mutations in human hematopoietic stem cells [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890] PubMed: 38333188
Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773] PubMed: 37873184
Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ bioRxiv, 2023, 2023.10.03.560773] PubMed: 37873184
An effective double gene knock-in strategy using small-molecule L755507 in the medaka fish (Oryzias latipes) [ Genesis, 2022, 60(1-2):e23465] PubMed: 35072325
Construction of Synthetic Nanobody Library in Mammalian Cells by dsDNA-Based Strategies* [ Chembiochem, 2021, 22(20):2957-2965] PubMed: 34411391
Functional Interrogation of Lynch Syndrome Associated MSH2 Missense Variants via CRISPR-Cas9 Gene Editing in Human Embryonic Stem Cells [ Hum Mutat, 2019, 10.1002/humu.23848] PubMed: 31237724

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