Lacidipine

카탈로그 번호S1994 배치:S199401

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기술 자료

화학식

C₂₆H₃₃NO₆

분자량

455.54

CAS 번호

103890-78-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

91 mg/mL (199.76 mM)

Ethanol

22 mg/mL (48.29 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.55mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.65mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305)은 고혈압 치료에 사용되는 L형 calcium channel 차단제입니다.

표적

L-type calcium channel

시험관 내(In vitro)

Lacidipine은 L형 Ca(2+) 채널 차단제로, [Ca(2+)](ER) 유출도 억제하여 분해되기 쉬운 글루코세레브로시다아제(GC) 변이체의 접힘, 이동 및 활성을 향상시킵니다. 이 화합물은 Ca(2+) 항상성 조절, ER 샤페론 BiP의 상향 조절, 그리고 미접힘 단백질 반응의 적당한 유도와 같은 일련의 독특한 분자 메커니즘을 동시에 활성화함으로써 돌연변이 GC 단백질 항상성을 재구성합니다. 콜레스테롤이 로드된 생쥐 배양 복강 대식세포에서 콜레스테롤 에스테르화를 거의 완전히 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Lacidipine은 혈압에 유의미한 영향을 미치지 않지만, 소금 과부하 뇌졸중 자발성 고혈압 쥐(SHRSP)에서 발견되는 혈장 레닌 활성(PRA) 및 신장 레닌 mRNA의 역설적인 증가를 억제합니다. 이 화합물은 고염분으로 인한 레닌 생산의 생리학적 하향 조절을 회복시키고 좌심실 비대 및 심방 나트륨 이뇨 펩타이드와 형질전환 성장 인자-베타1의 mRNA 수준을 감소시킵니다. 이 화학물질(1 및 3 mg/kg)은 난소 절제 쥐에서 칼슘 농도를 유의하게 증가시킵니다. 이 디히드로피리딘형 칼슘 길항제는 소금 과부하 뇌졸중 자발성 고혈압 쥐(SL-SHRSP)에서 발생하는 심장 비대 및 심장 내피-1(ET-1) 유전자 과발현을 감소시키며, 이는 수축기 혈압(SBP) 변화 없이 발생합니다. 이는 SHRSP에서 심실 비대 및 preproET-1-mRNA 발현의 용량 의존적 억제를 나타내며, 이 효과가 SBP 변화와 무관하다는 것을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21700212/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9401788/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11724758/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17936271/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8762091/

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Sellecks Lacidipine 인용됨 2 출판물

UGT8 mediated sulfatide synthesis modulates BAX localization and dictates apoptosis sensitivity of colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01418-y]	PubMed: 39580596
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704

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