Lamotrigine

카탈로그 번호S3024 배치:S302401

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기술 자료

화학식

C₉H₇Cl₂N₅

분자량

256.09

CAS 번호

84057-84-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

10 mg/mL (39.04 mM)

Ethanol

3 mg/mL (11.71 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (39.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Lamotrigine (BW-430C,LTG)은 사람 혈소판과 쥐 뇌 시냅토좀에서 5-HT 억제를 위한 새로운 항경련제로, IC50은 각각 240 μM 및 474 μM이며, 이 화합물은 또한 Sodium Channel 차단제입니다.

표적

Sodium channel	5-HT (human platelets)	5-HT (rat brain synaptosomes)
	240 μM	474 μM

시험관 내(In vitro)

Lamotrigine은 전압 의존성 Sodium Channel을 차단하여 시냅스 전 뉴런 막을 안정화시키고, 흥분성 신경전달물질, 특히 글루타메이트와 아스파르테이트의 방출을 방지합니다. 10 mg/L 베라트린과 함께 배양된 쥐 대뇌 피질 조직에서 이 화합물은 글루타메이트와 아스파르테이트의 방출(각각 ED 50 = 5.38 mg/L)을 억제하는 데 GABA 방출(ED50 = 11.2 mg/L)보다 두 배 강력하며, 피질 절편이 75 mg/L 베라트린에 노출될 때 아세틸콜린 방출(ED50 = 25.6 mg/L)을 억제하는 데 훨씬 덜 강력합니다. 기저 글루타메이트 방출은 영향을 받지 않습니다. 이 화학물질은 나트륨 의존성 활동 전위의 고주파 지속 반복 발사를 억제하여 전압 활성화 Sodium Channel에 직접적인 영향을 미줍니다. PCP와 유사한 중추신경계(CNS) 효과를 유발하지 않으며, NMDA 수용체에서 직접적인 억제를 통해 작용하지 않으며, NMDA 차단과 관련된 바람직하지 않은 효과가 없을 것으로 예상됩니다.

생체 내(In Vivo)

생쥐와 쥐에서 라모트리진은 MES 및 펜테트라졸 유발 후지 확장을 예방하여 동물에서 항간질 프로필을 시사합니다. 이러한 효과는 이 화합물 투여 후 1시간에 최고조에 달하며 24시간 이상 지속됩니다. 이 화학물질은 전기적으로 유발된 EEG 후방전 테스트에서 활성을 나타내며, 이는 단순 및 복합 부분 발작 모두에 대한 활성을 나타내는 것으로 생각됩니다. 후방전 지속 시간은 쥐에서 5 mg/kg 이상의 정맥 투여 용량에서 이 화합물에 의해 용량 의존적으로 감소합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 Dog/Rat 용량 4.5 and 11.7 mg /kg in dogs and rats, respectively 투여 i.v.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7691504/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3757936/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1334455/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3757935/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2492222/
http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=d7e3572d-56fe-4727-2bb4-013ccca22678#nlm34090-1

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