Lanifibranor (IVA-337)

카탈로그 번호S8770 배치:S877001

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₅ClN₂O₄S₂

분자량

434.92

CAS 번호

927961-18-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

87 mg/mL (200.03 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Lanifibranor (IVA-337)는 hPPAR , hPPAR 및 hPPAR 에 대해 각각 1537 nM, 866 nM 및 206 nM의 EC50 값을 갖는 중간 정도의 효능과 균형 잡힌 범 PPAR 작용제입니다.

표적

PPARγ	PPARδ	PPARα
206 nM(EC50)	866 nM(EC50)	1537 nM(EC50)

시험관 내(In vitro)

Lanifibranor (IVA-337)는 세 가지 PPAR 동형에 대해 중간 정도의 균형 잡힌 활성을 갖는 범-PPAR 작용제로 작용합니다. 인간 PPAR(hPPAR)에 대한 50% 유효 농도(EC50) 수준은 PPARα에 대해 1.63E-06 M, PPARδ에 대해 8.49E-07 M, PPARγ에 대해 2.28E-07 M이었습니다. 이 화합물의 설치류 PPAR에 대한 EC50 수준은 PPARα에 대해 3.78E-07 M, PPARδ에 대해 1.55E-06 M, PPARγ에 대해 2.23E-07 M이었습니다. 이는 hHSC(인간 일차 간성상세포)에서 PDGF 유발 증식, 경직 유발 활성화, TGF-β1 유발 섬유증 유전자 과발현을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

C57Bl6 마우스에 Lanifibranor (IVA-337) 단일 경구 투여(메틸 셀룰로오스를 운반체로 10 mg/kg) 후, 혈장 약동학적 매개변수가 평가됩니다. Cmax, Tmax 및 AUCinf는 각각 10710 ng/mL, 1 h 및 29367 h·(ng/mL)입니다. 이 화합물의 항당뇨 효과는 2형 당뇨병, 고중성지방혈증, 현저한 고혈당증의 비만 설치류 모델인 db/db 마우스에서 평가되었습니다. db/db 마우스에 5일 동안 처리하면 순환하는 포도당 수치가 용량 의존적이고 유의하게 감소합니다: 10 mg/kg에서 40%, 30 mg/kg에서 58%. 동일한 연구에서 이 질병 모델에서 관찰된 비정상적인 혈장 중성지방 수치는 IVA-337 처리 후 현저하게 교정되었습니다: 10 mg/kg에서 33%, 30 mg/kg에서 45%. 이는 헤마토크리트, 혈장량 또는 심장 무게에 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 db/db 마우스 모델에서 우수한 항고혈당 및 저지질혈증 효능을, CCl4 유발 마우스 간 섬유증 모델에서 유의한 항섬유증 활성을 보여줍니다. 이는 체중 증가, 비만 지수 및 혈청 중성지방 증가를 조절했습니다; 간 지방증, 염증 및 풍선 변성을 감소시켰습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 human primary hepatic stellate cell (hHSC) 농도 3 μM 배양 시간 7 days 방법 Human primary HSCs were seeded on plastic six-well plates for 7 days in complete medium with either DMSO 0.1% or Lanifibranor (IVA-337) at 3 µM. hHSC activation was evaluated with western blot by measuring the expression of α‐smooth muscle actin (α-SMA).
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 C57Bl6 mice 용량 10 mg/kg 투여 oral

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29446942/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29404476/

Sellecks Lanifibranor (IVA-337) 인용됨 3 출판물

Inhibition of adenosine/A2A receptor signaling suppresses dermal fibrosis by enhancing fatty acid oxidation [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):206]	PubMed: 40301970
Antidepressant-like actions of lanifibranor and its related mechanisms in mouse models of depression: Involvement of hippocampal PPARα and BDNF [ Biomed Pharmacother, 2025, 191:118406]	PubMed: 40840108
Berberine exerts neuroprotective activities against cerebral ischemia/reperfusion injury through up-regulating PPAR-γ to suppress NF-κB-mediated pyroptosis [ Brain Res Bull, 2021, 177:22-30]	PubMed: 34517069

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