Lazertinib (YH25448)

카탈로그 번호S8724 배치:S872403

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기술 자료

화학식

C₃₀H₃₄N₈O₃

분자량

554.64

CAS 번호

1903008-80-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

5 mg/mL (9.01 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Lazertinib (YH25448,GNS-1480)은 Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R 및 야생형 EGFR에 대해 각각 1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM 및 76 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 돌연변이 선택성이 높으며 비가역적인 EGFR-TKI이며, ErbB2 및 ErbB4에 대해서는 훨씬 더 높은 IC50 값을 보입니다.

표적

Del19/T790M (Cell-free assay)	L858R/T790M EGFR (Cell-free assay)	Del19 (Cell-free assay)	L85R (Cell-free assay)	WT EGFR (Cell-free assay)
1.7 nM	2 nM	5 nM	20.6 nM	76 nM

시험관 내(In vitro)

Lazertinib은 활성 EGFR 돌연변이 Del19 및 L858R과 T790M 돌연변이를 표적으로 하며, 야생형은 보존합니다. EGFR 돌연변이를 보유한 환자의 NSCLC 세포주 및 원발성 암세포에서 YH25448은 osimertinib에 비해 암세포 성장을 더 강력하게 억제하고 종양 세포의 세포자멸사를 유의하게 증가시킵니다. 세포 증식 분석에서 lazertinib의 GI50 값은 H1975 세포(L858R/T790M), PC9 세포(del19) 및 H2073 세포(wt)에 대해 각각 6 nM, 5 nM 및 711 nM입니다.

생체 내(In Vivo)

H1975 세포를 이식한 생체 내 마우스 모델에서 1일 1회 YH25448 치료는 피부 각화증과 같은 비정상적인 징후 없이 피하 및 두개내 병변 모두에서 극적인 용량 의존적 종양 퇴행을 유도합니다. YH25448의 혈장 반감기는 5.9-6.8시간이며, 종양 보유 마우스에서 종양 대 혈장 AUC_0-last 비율은 3.0-5.1입니다. YH25448은 혈액뇌장벽에 대한 탁월한 침투력을 보여 pEGFR 억제에 대한 IC50 값을 초과하는 CSF 농도에 도달합니다. YH25448은 EGFR 돌연변이 뇌 전이 모델에서 종양 퇴행에 대한 우수한 효능을 보입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Ba/F3 cells 농도 5, 10, 100 nM 배양 시간 6 h 방법 Ba/F3 cells overexpressing the indicated EGFR mutant are treated with YH25448 or osimertinib for 6 hours at the indicated concentrations. pEGFR levels are detected by Western blot analysis.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 An intracranial tumor growth model (BALB/c nude mice inoculate with H1975-luc cells) 용량 10 and 25 mg/kg 투여 --

참조

http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4790
https://www.jto.org/article/S1556-0864(16)33028-3/fulltext

Sellecks Lazertinib (YH25448) 인용됨 9 출판물

The potential of lazertinib and amivantamab combination therapy as a treatment strategy for uncommon EGFR-mutated NSCLC [ Cell Rep Med, 2025, 6(2):101929]	PubMed: 39874964
Efficacy of Conventional and Novel Tyrosine Kinase Inhibitors for Uncommon EGFR Mutations-An In Vitro Study [ Cells, 2025, 14(17)1386]	PubMed: 40940797
A trispecific antibody targeting EGFR/cMET/VEGF-A demonstrates multiple mechanisms of action to inhibit wild-type and mutant NSCLC animal models [ Front Oncol, 2025, 15:1533059]	PubMed: 40452841
Initial AXL and MCL-1 inhibition contributes to abolishing lazertinib tolerance in EGFR-mutant lung cancer cells [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16292]	PubMed: 39039802
Potential Utility of a 4th-Generation EGFR-TKI and Exploration of Resistance Mechanisms-An In Vitro Study [ Biomedicines, 2024, 12(7)1412]	PubMed: 39061985
Suppression of TNBC metastasis by doxazosin, a novel dual inhibitor of c-MET/EGFR [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z]	PubMed: 37924112
Acquired Resistance Mechanism of EGFR Kinase Domain Duplication to EGFR TKIs in Non-Small Cell Lung Cancer [ Cancer Res Treat, 2021, 10.4143/crt.2021.385]	PubMed: 33940786
Preclinical Modeling of Osimertinib for NSCLC With EGFR Exon 20 Insertion Mutations [ J Thorac Oncol, 2019, 14(9):1556-1566]	PubMed: 31108249
CD44 Facilitates Epithelial-to-Mesenchymal Transition Phenotypic Change at Acquisition of Resistance to EGFR Kinase Inhibitors in Lung Cancer. [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2257-2265]	PubMed: 30049789

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