LB-100

카탈로그 번호S7537 배치:S753702

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기술 자료

화학식

C13H20N2O4
분자량 268.31 CAS 번호 1632032-53-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 54 mg/mL (201.25 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 LB-100은 BxPc-3 및 Panc-1 세포에서 IC50이 0.85 M 및 3.87 M인 수용성 단백질 인산화효소 2A(PP2A) 억제제입니다.
표적
PP2A
시험관 내(In vitro) LB-100은 IC50 2.3 M (BxPc-3) 또는 1.7 M (Panc-1 세포)으로 세포 성장을 억제합니다. BxPc-3, Panc-1 및 SW1990 세포에서 이 화합물은 PP2A 활성을 30-50% 감소시킵니다. 세포 내 독소루비신 농도를 증가시키고 (대조군 대비 2.5배) 종양 세포를 독소루비신의 세포독성에 민감하게 만듭니다. 이 화학물질은 VEGF 분비를 증가시켜 HIF-1 -VEGF 매개 혈관신생을 향상시킵니다.
생체 내(In Vivo) 마우스 췌장암 이종이식 모델에서 LB-100 (2 mg/kg, i.p.)은 독소루비신 화학요법을 향상시킵니다. 이 화합물은 종양 내 미세혈관 밀도를 높이고 종양 표면에서 빠른 혈류를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • PP2A 활성 분석

    배양된 췌장암 세포는 각 세포주에 대한 LB-100의 IC50 또는 동일 부피의 용매로 2시간 동안 처리한 후, Ser/Thr 인산화효소 분석 키트를 사용하여 PP2A 활성 분석을 수행합니다. 세포는 초음파 세포 파쇄기로 용해되고, PP2A 농도는 지침에 따라 Ser/Thr 인산화효소 분석 키트를 사용하여 측정됩니다. 각 세포주에 대한 분석은 삼중으로 수행됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    BxPc-3, and Panc-1 cell lines

  • 농도

    ~ 10 μM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    Cytotoxicity is conducted by using a Cell Counting Kit-8. Cells are seeded in 96-well plates with a density of 3000 cells per well and are assessed after treatments following the CCK-8 protocol. Relative cytotoxicity is expressed as a percentage of specific controls.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    BALB/c nude mice bearing Panc-1 xenograft

  • 용량

    2 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25304380/

고객 제품 검증

LB-100 induced HDAC2 S394 phosphorylation.

데이터 출처 [ , , Exp Mol Med, 2018, 50(7):83 ]

LB-100 (a protein phosphatase-2A inhibitor) induces a significant increase for hypoxia-inducible factor (HIF)-1α and vascular endothelial growth factor (VEGF)-C expression by enhancing phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)p85/AKT/ mechanistic target of rapamycin (mTOR) signaling. Western blot analysis results for phosphorylated and total PI3Kp85/AKT/mTOR, HIF-1α, and VEGF-C with or without monocyte chemoattractant protein (MCP)-1 or LB-100 treatment. Bar graphs show quantitative results by densitometric analysis. n = 3 or more independent replications. ∗P < 0.05, ∗∗P < 0.01. Gapdh, glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase; p, phosphorylated.

데이터 출처 [ , , Am J Pathol, 2017, 187(8):1736-1749 ]

Sellecks LB-100 인용됨 55 출판물

PPP2R1A mutations portend improved survival after cancer immunotherapy [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09203-8] PubMed: 40604275
Inter-platelet communication driving thrombus formation is regulated by extracellular calpain-1 cleavage of connexin 62 [ Haematologica, 2025, 110(8):1822-1833] PubMed: 40045892
RNA polymerase II subunit 5-mediating protein limits TLR4-induced innate immune activation in macrophages by inhibiting IKKβ/NF-κB signaling during sepsis [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274] PubMed: 40495190
LB-100 Enhances Drugs Efficacy Through Inhibition of P-Glycoprotein Expression in Multidrug-Resistant Glioblastoma and Non-Small Cell Lung Carcinoma Cellular Models [ Pharmaceutics, 2025, 17(2)189] PubMed: 40006556
PP2A attenuates α-amanitin-induced liver injury by promoting autophagy and inhibiting apoptosis in mouse models [ Chem Biol Interact, 2025, 417:111558] PubMed: 40379039
Oncogene Silencing via ecDNA Micronucleation [ bioRxiv, 2025, 2025.04.15.648906] PubMed: 40321211
CUL4B mutations impair human cortical neurogenesis through PP2A-dependent inhibition of AKT and ERK [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):121] PubMed: 38331954
PTGER4 signaling regulates class IIa HDAC function and SPINK4 mRNA levels in rectal epithelial cells [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):493] PubMed: 39396982
The immunosuppressive drug cyclosporin A has an immunostimulatory function in CD8+ T cells [ Eur J Immunol, 2024, e2350825.] PubMed: 38650034
An AMBRA1, ULK1 and PP2A regulatory network regulates cytotoxic T cell differentiation via TFEB activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):31838] PubMed: 39738384

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