Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
LB42708은 H-ras, N-ras, K-ras에 대해 각각 0.8, 1.2, 2.0 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 farnesyltransferase (FTase) 억제제입니다.
표적
FTase (H-ras)
FTase (N-ras)
FTase (K-Ras)
0.8 nM
1.2 nM
2.0 nM
시험관 내(In vitro)
LB42708은 LPS + IFN-γ에 의해 유도된 생쥐 대식세포주 RAW264.7 세포에서 세포 내 파네실화 단백질 p21ras의 처리를 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 IKK 활성 억제를 통해 NF-κB 활성화 및 iNOS 프로모터 활성을 억제합니다. 또한, 면역 활성화된 대식세포 및 조골세포에서 유도성 NO 합성효소, 사이클로옥시게나제-2, TNF-알파 및 IL-1베타의 발현과 NO 및 PGE(2)의 생성을 억제합니다. 이 화학물질은 H-ras 및 K-ras 형질전환 쥐 장 상피세포에서 성장을 비가역적으로 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. 이는 종양 관련 내피세포에서 Ras 의존성 MAPK 및 PI3K/Akt 경로를 차단함으로써 VEGF 유도 종양 혈관신생을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
LB42708 (12.5 mg/kg i.p.)은 LPS 주사 마우스에서 NO, PGE2, TNF-α, IL-1β 생성을 억제하며, CIA의 발생도 예방합니다. 이 화합물 (20 mg/kg/day i.p.)은 또한 Ras 야생형 및 돌연변이 종양 모두에서 종양 성장 및 혈관신생을 억제합니다.
RIE-1 cells stably transformed with either activated H-ras (RIE/H-ras) or K-ras4B (RIE/K-ras).
농도
~25 μM
배양 시간
72 hours
방법
Cell growth is measured by MTT. Briefly, cells were seeded at 2 × 103 cells per well in 96-well culture plates in triplicate. After the addition of various concentrations of this compound, cells are incubated for 72 h. At the end of culture, the plates are washed twice with PBS, and cells are incubated with 200 μl of RPMI 1640 containing 10% FCS and 0.25 mg/ml of MTT at 37 °C for 3 h. The absorbance of each well is measured with Titer-Tech 96-well multiscanner at 570 nm. The viable cell number is proportional to the absorbance.
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