Sacubitril/valsartan (LCZ696)

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기술 자료

화학식

C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na
분자량 915.98 CAS 번호 936623-90-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 100 mg/mL (109.17 mM)
DMSO 30 mg/mL (32.75 mM)
Ethanol 9 mg/mL (9.82 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)은 발사르탄과 사쿠비트릴을 1:1 몰비로 구성한 경구 생체이용률이 높은 이중 작용 angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)로, 고혈압 및 심부전 치료제입니다. 3상.
표적
RAAS
생체 내(In Vivo) 인간 레닌 및 안지오텐시노겐 과발현 및 혈장 심방 나트륨 이뇨 펩티드 면역 반응성을 보이는 이중 형질전환 쥐에서, Sacubitril/valsartan (LCZ696) (60 mg/kg p.o.)은 평균 동맥압(MAP)의 용량 의존적이고 지속적인 감소를 유도하며, 혈장 ANP 면역 반응성의 빠르고 용량 의존적인 증가를 자극합니다. 쥐 심근경색(MI) 모델에서 이 화합물 (68 mg/kg p.o.)은 심장 섬유증 및 비대를 감소시켜 심근경색 후 심장 리모델링 및 기능 장애를 완화합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Double-transgenic rats overexpressing human renin and angiotensinogen and plasma atrial natriuretic peptide immunoreactivity

  • 용량

    ~60 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934029/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362207/

고객 제품 검증

Histological analysis staining of three groups. (a) Representative H&E-staining micrographs displaying transverse myocardial section (original magnification ×200). (b) Masson staining of three groups (original magnification ×200). Collagen content (%) of heart tissues were presented as fibrosis (***P < 0.001, n = 7 per group). (c) Cardiac section of three group mice hearts stained with WGA (original magnification ×400) (*P < 0.05, n = 7 per group). (d) The expression of Drp1 significantly increased in DOX group (***P < 0.001, n = 7 per group) and it decreased in DOX + LCZ696 group (**P < 0.01, n = 7 per group).

데이터 출처 [ , , J Mol Cell Cardiol, 2017, 108:138-148 ]

Representative H&E stain of heart sections from (A) sham-operated group, (B) model group, (C) LCZ696-treated group. Representative H&E-staining micrographs displaying transverse myocardial section (original magnification ×100).

데이터 출처 [ , , RSC Adv, 2017, doi:10.1039/C7RA01404J ]

Sellecks Sacubitril/valsartan (LCZ696) 인용됨 13 출판물

Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032] PubMed: 40264664
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
LCZ696, an angiotensin receptor-neprilysin inhibitor, ameliorates epithelial-mesenchymal transition of peritoneal mesothelial cells and M2 macrophage polarization [ Ren Fail, 2024, 46(2):2392849] PubMed: 39165231
LCZ696 (sacubitril/valsartan) inhibits pulmonary hypertension induced right ventricular remodeling by targeting pyruvate dehydrogenase kinase 4 [ Biomed Pharmacother, 2023, 162:114569] PubMed: 37001183
Sacubitril/valsartan alleviates sepsis-induced acute lung injury via inhibiting GSDMD-dependent macrophage pyroptosis in mice [ FEBS J, 2023, 290(8):2180-2198] PubMed: 36471663
Sacubitril Valsartan Enhances Cardiac Function and Alleviates Myocardial Infarction in Rats through a SUV39H1/SPP1 Axis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:5009289] PubMed: 36193085
Sacubitril/valsartan reduces endoplasmic reticulum stress in a rat model of doxorubicin-induced cardiotoxicity [ Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074] PubMed: 35152301
Direct actions of dapagliflozin and interactions with LCZ696 and spironolactone on cardiac fibroblasts of patients with heart failure and reduced ejection fraction [ ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186] PubMed: 36303443
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
LCZ696 Possesses a Protective Effect Against Homocysteine (Hcy)-Induced Impairment of Blood-Brain Barrier (BBB) Integrity by Increasing Occludin, Mediated by the Inhibition of Egr-1 [ Neurotox Res, 2021, 10.1007/s12640-021-00414-1] PubMed: 34542838

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