LDC1267

카탈로그 번호S7638 배치:S763801

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기술 자료

화학식

C30H26F2N4O5
분자량 560.55 CAS 번호 1361030-48-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (178.39 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.56 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (8.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.830mg/ml (1.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 LDC1267은 Mer, Tyro3 및 Axl에 대해 각각 <5 nM, 8 nM 및 29 nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적인 TAM kinase 억제제입니다. 이 화합물은 Met, Aurora B, Lck, Src 및 CDK8에 대해 더 낮은 활성을 나타냅니다.
표적
Mer
(Cell-free assay)		 Tyro3
(Cell-free assay)		 Axl
(Cell-free assay)
<5 nM 8 nM 29 nM
시험관 내(In vitro) LDC1267은 95가지 다른 세포주 중 11개에서 IC50이 >5μM로 세포 증식에 중간 정도의 영향을 미칩니다. NKG2D 활성화 NK 세포에서 이 화합물은 Gas6 자극의 억제 효과를 없앱니다.
생체 내(In Vivo) B16F10 흑색종 이식 마우스에서 LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)은 항전이성 NK 세포 활성을 효율적으로 향상시키고 심각한 세포 독성 없이 종양 전이를 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 키나제 결합 분석

    Axl/TAM 수용체 억제제 최적화를 위해 Axl 결합 분석(HTRF 방법; Kinase tracer 236)이 확립되었습니다. 이 분석은 Alexa Fluor 647로 표지된 Kinase tracer 236이 결합 분석에 사용된 각각의 글루타티온 S-트랜스퍼라제(GST) 표지된 키나제에 결합 및 변위되는 것에 기반합니다. 추적자가 키나제에 결합하는 것은 유로퓸(Eu) 표지된 항-GST 항체를 사용하여 감지되었습니다. 형광 추적자와 Eu 표지된 항체가 GST 표지된 키나제에 동시에 결합하면 형광 공명 에너지 전달(FRET) 신호가 생성됩니다. 억제제가 키나제에 결합하면 추적자와의 결합을 경쟁하여 FRET 신호 손실을 초래합니다. 분석을 위해 이 화합물은 20 mM HEPES, pH 8.0, 1 mM DTT, 10 mM MgCl2 및 0.01% Brij35에 희석됩니다. 그런 다음, 관심 키나제(최종 농도 5 nM), 형광 추적자(최종 농도 15 nM) 및 LanthaScreen Eu-항-GST 항체(최종 농도 2 nM)를 해당 화합물 희석액(5 nM ~ 10 μM)과 혼합하고 1시간 동안 배양합니다. FRET 신호는 EnVision Multilabelreader 2104를 사용하여 정량화됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    A panel of 93 cancer cell lines and two primary cells (x axis, IMR90 and human peripheral blood mononuclear cells)

  • 농도

    ~30 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    After incubation for 72 hours with LDC1267, CellTiterGlow reagent is used to determine the proliferation relative to the corresponding DMSO control.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Mouse B16F10 metastatic melanoma model

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24553136/

고객 제품 검증

Time- and dose-dependent effects of LDC1267 in RSC96 cells.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2018, 9(5): 6402-6415 ]

Sellecks LDC1267 인용됨 10 출판물

Isthmin-1 is an adipokine that promotes glucose uptake and improves glucose tolerance and hepatic steatosis [ Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0] PubMed: 34348115
TYRO3 induces anti-PD-1/PD-L1 therapy resistance by limiting innate immunity and tumoral ferroptosis [ J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434] PubMed: 33855973
TYRO3 induces anti-PD-1/PD-L1 therapy resistance by limiting innate immunity and tumoral ferroptosis [ J Clin Invest, 2021, 131(8)139434] PubMed: 33855973
Roles of Sialic Acid, AXL, and MER Receptor Tyrosine Kinases in Mumps Virus Infection of Mouse Sertoli and Leydig Cells [ Front Microbiol, 2020, 11:1292] PubMed: 32695074
Tyrosine Kinase Receptors Axl and MerTK Mediate the Beneficial Effect of Electroacupuncture in a Cuprizone-Induced Demyelinating Model [ Evid Based Complement Alternat Med, 2020, 2020:3205176] PubMed: 32714402
TAM Kinases Promote Necroptosis by Regulating Oligomerization of MLKL [ Mol Cell, 2019, 10.1016/j.molcel.2019.05.022] PubMed: 31230815
Serotonin receptors 2A and 1A modulate anxiety-like behavior in post-traumatic stress disordered mice [ Am J Transl Res, 2019, 11(4):2288-2303] PubMed: 31105836
RAS-MAPK Reactivation Facilitates Acquired Resistance in FGFR1-Amplified Lung Cancer and Underlies a Rationale for Upfront FGFR-MEK Blockade [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(7):1526-1539] PubMed: 29654068
DAPK and CIP2A are involved in GAS6/AXL-mediated Schwann cell proliferation in a rat model of bilateral cavernous nerve injury. [ Oncotarget, 2018, 9(5):6402-6415] PubMed: 29464081
Axl inhibitor R428 induces apoptosis of cancer cells by blocking lysosomal acidification and recycling independent of Axl inhibition [Chen F Am J Cancer Res, 2018, 8(8):1466-1482] PubMed: 30210917

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