LDN-193189

카탈로그 번호S2618 배치:S261802

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기술 자료

화학식

C25H22N6
분자량 406.48 CAS 번호 1062368-24-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 0.01 mg/mL (0.02 mM)
Water 0.01 mg/mL (0.02 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 LDN-193189 (DM3189)는 선택적인 BMP 신호 억제제로, 키나제 분석에서 ALK1, ALK2, ALK3 및 ALK6을 각각 0.8 nM, 0.8 nM, 5.3 nM 및 16.7 nM의 IC50으로 억제합니다. LDN-193189는 C2C12 세포에서 BMP 유형 I 수용체 ALK2 및 ALK3의 전사 활동을 각각 5 nM 및 30 nM의 IC50으로 억제하며, TGF-β에 비해 BMP에 대해 200배의 선택성을 보입니다. 세포 테스트의 경우 수용성 S7507 LDN-193189 2HCl가 권장됩니다. 이 제품은 용해도가 좋지 않으며, 동물 실험은 가능하지만 세포 실험은 신중하게 선택하십시오!
표적
ALK1
(Cell-free assay)		 ALK2
(Cell-free assay)		 ALK3
(Cell-free assay)		 ALK6
(Cell-free assay)
0.8 nM 0.8 nM 5.3 nM 16.7 nM
시험관 내(In vitro)

LDN-193189는 5 nM의 IC50으로 BMP4 매개 Smad1, Smad5 및 Smad8 활성화를 강력하게 억제하고, 각각 5 nM 및 30 nM의 IC50으로 BMP 유형 I 수용체 ALK2 및 ALK3의 전사 활동을 효율적으로 억제합니다. 또한 이 화합물은 구성적으로 활성된 ALK2R206H 또는 ALK2Q207D 돌연변이 단백질에 의해 유도된 전사 활동에 대한 억제 효과도 보여줍니다.

최근 연구에 따르면 이 화학 물질은 인간 대동맥 내피 세포에서 죽상동맥경화증 동안 산화된 LDL에 의해 유도되는 활성 산소 종의 생산을 차단합니다.

생체 내(In Vivo)

출생 후 7일(P7)에 Ad.Cre를 가진 조건부 caALK2 형질전환 마우스에서 LDN-193189 (3 mg/kg i.p)는 P13에 처음으로 관찰되는 왼쪽 경골과 비골 주변의 경미한 석회화를 유발하고, 체중 감소나 성장 지연, 자연 골절, 골밀도 감소 또는 행동 이상을 유발하지 않으면서 P15에서 방사선학적 병변을 예방합니다.

이 화합물은 혈관 발달에 영향을 미치지 않으면서 골 형태형성 단백질(BMP)6에 의해 유도되는 신호 경로를 억제하여 제브라피쉬 배아를 등쪽화합니다.

PCa-118b 종양을 가진 마우스에서 이 화학 물질 처리는 종양 성장을 약화시키고 종양 내 골 형성을 감소시킵니다.

LDL 수용체 결핍 (LDLR-/-) 마우스에서 이 약물은 죽상종 발달을 강력하게 억제합니다. 또한, 관련 혈관 염증, 골 형성 활동 및 석회화에 대한 억제 효과도 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 알칼리성 포스파타제 활성

    C2C12 세포를 96웰 플레이트에 웰당 2,000개 세포로 DMEM에 2% FBS를 보충하여 시드합니다. 웰은 BMP 리간드와 LDN-193189 또는 차량으로 4회 반복 처리됩니다. 세포는 6일 배양 후 50 μL의 트리스 완충 식염수와 1% 트리톤 X-100에 수집됩니다. 용해물은 1시간 동안 96웰 플레이트의 p-니트로페닐포스페이트 시약에 첨가된 후 알칼리성 포스파타제 활성(405 nm 흡광도)을 평가합니다. 세포 생존력 및 수량은 알칼리성 포스파타제 측정에 사용된 것과 동일하게 처리된 반복 웰을 사용하여 Cell Titer Aqueous One(490 nm 흡광도)으로 측정됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    PASMCs 

  • 농도

    5 nM

  • 배양 시간

    12 h

  • 방법

    Cells were treated with various concnetrations of LDN-193189.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Ad.Cre on P7 is injected into conditional caALK2–transgenic and wild-type mice.

  • 용량

    ≤3 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029982/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20718746/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21670081/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22223731/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/

고객 제품 검증

<p>LDN induces signifiant cell death. OVCA429 cells were treated with vehicle (DMSO) or experimental drugs for 6 hr to capture different stages of cell death. OVCA429 cell viability was assessed in response to drug treatment for 6 hr by staining with AO (green) and EB (orange). For clarity the different fluorescent channels to detect AO, EB, and the over-lapping images are shown for 10 mM LDN treatment.</p>

데이터 출처 [ Int J Cancer , 2014 , 136(5):E455-69 ]

<p>The density of muscle fibers and myoseptum are partially rescued in morphants treated with LDN to decrease BMP signaling (D–F) .These were fixed at 24 hpf and labeled with an antibody against Pax7, which strongly labels neural crest derived cells and also labels dermomyotome cells.</p>

데이터 출처 [ Dev Biol , 2014 , 378:107-121 ]

The small molecule BMP inhibitor LDN-193189 can partially block the increased BMP signaling in Jab1flox/flox, Col2a1-Cre mutants in a dose-dependent manner. Primary chondrocytes were cultured in DMEM medium containing 10% FBS and indicated amounts of LDN-193189 for 24 hours before being subjected to immunoblotting.

데이터 출처 [ , , J Cell Sci, 2013, 126: 234-43 ]

(C) Smad1/5/9 phosphorylation and Smad1 protein levels were monitored in BMP-2 stimulated cells for up to 60 min. β-actin served as a loading control; BMP, bone morphogenetic protein.

데이터 출처 [ , , Oncol Rep, 2017, 37(2):713-720 ]

Sellecks LDN-193189 인용됨 274 출판물

HNF1A and A1CF coordinate a beta cell transcription-splicing axis that is disrupted in type 2 diabetes [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00334-1] PubMed: 40774250
Acute regulation of murine adipose tissue lipolysis and insulin resistance by the TGFβ superfamily protein GDF3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):4432] PubMed: 40360531
FAK signaling suppression by OCT4-ITGA6 mediates the effectively removal of residual pluripotent stem cells and enhances application safety [ Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153] PubMed: 40585989
Helicobacter pylori infection induces DNA double-strand breaks through the ACVR1/IRF3/POLD1 signaling axis to drive gastric tumorigenesis [ Gut Microbes, 2025, 17(1):2463581] PubMed: 39924917
DNA hypomethylation at specific CG-sites within TRAK1 is linked to the neurocognitive profile in Klinefelter syndrome [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03254-z] PubMed: 41028571
Differential effects of lithium on metabolic dysfunctions in astrocytes derived from bipolar disorder patients [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03176-w] PubMed: 40847005
Ex vivo correction of severe coagulation Factor VII deficiency in patient-derived 3D liver organoids [ Haematologica, 2025, 10.3324/haematol.2025.288046] PubMed: 41063698
IPSC-derived organoid-sourced skin cells enable functional 3D skin modeling of recessive dystrophic epidermolysis bullosa [ J Tissue Eng, 2025, 16:20417314251397594] PubMed: 41340774
From inserts to chips: microfluidic culture and 3D astrocyte co-culture drive functional and transcriptomic changes in hiPSC-derived endothelial cells [ Fluids Barriers CNS, 2025, 22(1):58] PubMed: 40524169
Chronic low-dose cadmium exposure induces neurodevelopmental impairment in hESC-derived retinal organoids [ Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 305:119189] PubMed: 41072315

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