LDN-193189 Dihydrochloride

카탈로그 번호S7507 배치:S750703

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기술 자료

화학식

C25H24Cl2N6
분자량 479.4 CAS 번호 1435934-00-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 12 mg/mL (25.03 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 LDN-193189 (DM3189) 2HCl은 선택적인 BMP 신호 전달 억제제로서, 키나아제 분석에서 ALK1, ALK2, ALK3 및 ALK6을 각각 0.8 nM, 0.8 nM, 5.3 nM 및 16.7 nM의 IC50으로 억제합니다. LDN-193189는 C2C12 세포에서 BMP 유형 I 수용체 ALK2 및 ALK3의 전사 활동을 각각 5 nM 및 30 nM의 IC50으로 억제하며, TGF-β에 비해 BMP에 대해 200배의 선택성을 보입니다.
표적
ALK1
(Cell-free assay)		 ALK2
(Cell-free assay)		 ALK3
(Cell-free assay)		 ALK6
(Cell-free assay)
0.8 nM 0.8 nM 5.3 nM 16.7 nM
시험관 내(In vitro)

LDN193189는 BMP4-매개 Smad1, Smad5 및 Smad8 활성화를 5 nM의 IC50으로 강력하게 억제하고, BMP 유형 I 수용체 ALK2 및 ALK3의 전사 활동을 각각 5 nM 및 30 nM의 IC50으로 효율적으로 억제합니다. 또한, LDN193189는 구성적으로 활성된 ALK2R206H 또는 ALK2Q207D 돌연변이 단백질에 의해 유도된 전사 활동에 대한 억제 효과도 보여줍니다.

최근 연구에 따르면 LDN-193189는 사람 대동맥 내피세포에서 죽상동맥경화증 동안 산화된 LDL에 의해 유도되는 활성 산소 종의 생성을 차단합니다.

생체 내(In Vivo)

Ad.Cre를 가진 생후 7일(P7) 조건부 caALK2-형질전환 마우스에서 LDN-193189 (3 mg/kg i.p)는 P13에서 처음으로 보이는 좌측 경골과 비골 주변의 경미한 석회화를 유발하고, 체중 감소나 성장 지연, 자연 골절, 골밀도 감소 또는 행동 이상 없이 P15에서 방사선학적 병변을 예방합니다.

LDN193189는 골형성 단백질(BMP)6에 의해 유도된 신호 전달 경로를 억제함으로써 혈관 발달에 영향을 미치지 않고 제브라피쉬 배아를 등쪽화시킵니다.

PCa-118b 종양을 가진 마우스에서 LDN-193189 치료는 종양 성장을 약화시키고 종양 내 골 형성을 감소시킵니다.

LDL 수용체 결핍(LDLR-/-) 마우스에서 LDN-193189는 죽종 발달을 강력하게 억제합니다. 또한 LDN-193189는 관련 혈관 염증, 골형성 활동 및 석회화에 대한 억제 효과도 나타냅니다.

특징 선택적 BMP 유형 I 수용체 억제제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 알칼리성 인산가수분해효소 활성

    C2C12 세포는 2% FBS가 보충된 DMEM에 웰당 2,000개 세포로 96웰 플레이트에 시딩됩니다. 웰은 BMP 리간드와 LDN-193189 또는 vehicle로 4회 반복 처리됩니다. 세포는 배양 6일 후 50 μL Tris-완충 식염수와 1% Triton X-100에 수집됩니다. 용해물은 96웰 플레이트에 p-니트로페닐인산염 시약에 1시간 동안 첨가된 후 알칼리성 인산가수분해효소 활성(405 nm 흡광도)이 평가됩니다. 세포 생존력과 양은 알칼리성 인산가수분해효소 측정에 사용된 것과 동일하게 처리된 복제 웰을 사용하여 Cell Titer Aqueous One(490 nm 흡광도)으로 측정됩니다.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Ad.Cre on P7 is injected into conditional caALK2–transgenic and wild-type mice.

  • 용량

    ≤3 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029982/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20718746/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21670081/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22223731/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/

고객 제품 검증

LDN induces signifiant cell death. OVCA429 cells were treated with vehicle (DMSO) or experimental drugs for 6 hr to capture different stages of cell death. OVCA429 cell viability was assessed in response to drug treatment for 6 hr by staining with AO (green) and EB (orange). For clarity the different fluorescent channels to detect AO, EB, and the over-lapping images are shown for 10 mM LDN treatment.

데이터 출처 [ Int J Cancer , 2014 , 10.1002/ijc.29220 ]

<p>The density of muscle ?bers and myoseptum are partially rescued in morphants treated with LDN to decrease BMP signaling (D–F) .These were ?xed at 24 hpf and labeled with an antibody against Pax7, which strongly labels neural crest derived cells and also labels dermomyotome cells.</p>

, 2014 , 378:107-121

The effect of TGF-β/Smad inhibitors on the osteogenic differentiation of HBMSCs. Cells were incubated with osteogenic differentiation medium in the presence of KR-12 (1000 μg/mL) along with an inhibitor of TGF-β/Smad (LDN-193189 HCL). (A) Western blot analysis results for the levels of phosphorylated Smad1/5, overall Smad1, Sma5 and Smad4 at 7 days.

데이터 출처 [ , , RSC Adv, 2018, doi:10.1039/C8RA00750K ]

Sellecks LDN-193189 Dihydrochloride 인용됨 105 출판물

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Time-Lapse Acquisition of Both Freely Secreted Proteome and Exosome Encapsulated Proteome in Live Organoids' Microenvironment [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(2):e2406509] PubMed: 39573935
3D-Printed Scaffolds Promote Enhanced Spinal Organoid Formation for Use in Spinal Cord Injury [ Adv Healthc Mater, 2025, e04817.] PubMed: 40702833
Chemically defined and growth factor-free system for highly efficient endoderm induction of human pluripotent stem cells [ Stem Cell Reports, 2025, 20(1):102382] PubMed: 39729989
Identification of novel macrophages and bone morphogenetic protein signals causing ectopic calcification and impairing muscle regeneration [ iScience, 2025, 28(7):112841] PubMed: 40612505
The Molecular and Clinical Impact of Atorvastatin Exposure on Paclitaxel Neurotoxicity in Sensory Neurons and Cancer Patients [ Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2025, 136(5):e70022] PubMed: 40143680
Characterization of an induced pluripotent stem cell line NCHi025-A from a 1-year-old female with pulmonary stenosis harboring a heterozygous HAND2 variant [ Stem Cell Res, 2025, 86:103733] PubMed: 40378586
A noncoding variant confers pancreatic differentiation defect and contributes to diabetes susceptibility by recruiting RXRA [ Nat Commun, 2024, 15(1):9771] PubMed: 39532884
Dissecting peri-implantation development using cultured human embryos and embryo-like assembloids [ Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8] PubMed: 37460804
Electrical stimulation affects the differentiation of transplanted regionally specific human spinal neural progenitor cells (sNPCs) after chronic spinal cord injury [ Stem Cell Res Ther, 2023, 14(1):378] PubMed: 38124191

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