LDN-212854

카탈로그 번호S7147 배치:S714701

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기술 자료

화학식

C25 H22 N6

분자량 406.48 CAS 번호 1432597-26-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 81 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.500mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.500mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 LDN-212854 (BMP Inhibitor III)는 ALK2에 대해 1.3 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 BMP 수용체 억제제이며, ALK1, ALK3, ALK4 및 ALK5에 비해 각각 약 2배, 66배, 1641배, 7135배의 선택성을 보입니다.
표적
ALK2
(Cell-free assay)
ALK1
(Cell-free assay)
ALK3
(Cell-free assay)
ALK4
(Cell-free assay)
ALK5
(Cell-free assay)
1.3 nM 2.4 nM 85.8 nM 2133 nM 9276 nM
시험관 내(In vitro) 근섬유아세포 C2C12 세포에서 LDN-212854는 BMP4 유도 골형성 분화에 비해 BMP6 유도 골형성 분화에 더 큰 선택성을 보입니다.
생체 내(In Vivo) LDN-212854 (6 mg/kg, i.p.)는 생체 내에서 ALK2 신호 전달을 효과적으로 중화하고, 진행성 섬유이형성증의 유도성 형질전환 돌연변이 ALK2 마우스 모델에서 이소성 골화를 강력하게 억제합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    Murine inducible transgenic ALK2Q207D model of heterotopic ossification.

  • 용량

    6 mg/kg, twice daily

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23547776/

Sellecks LDN-212854 인용됨 8 출판물

ADAMTS2 promotes radial migration by activating TGF-β signaling in the developing neocortex [ EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115] PubMed: 38871984
Transcriptional Profiling Supports the Notochordal Origin of Chordoma and Its Dependence on a TGFΒ1-TBXT Network [ Am J Pathol, 2023, S0002-9440(23)00047-0] PubMed: 36804377
Transcriptional Profiling Supports the Notochordal Origin of Chordoma and Its Dependence on a TGFB1-TBXT Network [ Am J Pathol, 2023, 193(5):532-547] PubMed: 36804377
BMP9-ID1 Signaling Activates HIF-1α and VEGFA Expression to Promote Tumor Angiogenesis in Hepatocellular Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475] PubMed: 35163396
Clonal hematopoiesis with JAK2V617F promotes pulmonary hypertension with ALK1 upregulation in lung neutrophils [ Nat Commun, 2021, 12(1):6177] PubMed: 34702814
BMP9-ID1 signaling promotes EpCAM-positive cancer stem cell properties in hepatocellular carcinoma [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12963] PubMed: 33834612
KR‑12‑a6 promotes the osteogenic differentiation of human bone marrow mesenchymal stem cells via BMP/SMAD signaling. [ Mol Med Rep, 2020, 21(1):61-68] PubMed: 31939626
ALK1 Loss Results in Vascular Hyperplasia in Mice and Humans Through PI3K Activation. [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2018, 38(5):1216-1229] PubMed: 29449337

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