Lenvatinib Mesylate

카탈로그 번호S5240 배치:S524003

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기술 자료

화학식

C21H19ClN4O4.CH4O3S
분자량 522.96 CAS 번호 857890-39-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO (50ºC 수조에서 가온) 50 mg/mL (95.6 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Lenvatinib Mesylate는 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR1-3), 섬유아세포 성장 인자 수용체(FGFR1-4), 혈소판 유래 성장 인자 수용체 α(PDGFRα), 줄기세포 인자 수용체(Kit (c-Kit)) 및 전이 중 재배열(RET (c-RET))을 억제하는 합성 경구용 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 잠재적인 항신생물 활성을 가집니다.
표적
c-RET VEGFR2
(Cell-free assay)		 VEGFR3
(Cell-free assay)		 VEGFR1
(Cell-free assay)		 PDGFRβ
(Cell-free assay)		 더 보기
4.0 nM 5.2 nM 22 nM 39 nM
시험관 내(In vitro)

Lenvatinib Mesylate (E7080)는 VEGF, FGF 및 SCF 수용체를 포함한 여러 수용체 티로신 키나아제의 경구 활성 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Female BALB/c nude mice

  • 용량

    30 & 100 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17943726/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24190702/

Sellecks Lenvatinib Mesylate 인용됨 33 출판물

Serum amyloid A promotes glycolysis of neutrophils during PD-1 blockade resistance in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):1754] PubMed: 38409200
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Lenvatinib Induces Immunogenic Cell Death and Triggers Toll-Like Receptor-3/4 Ligands in Hepatocellular Carcinoma [ J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712] PubMed: 37138764
Comprehensive multi-platform tyrosine kinase profiling reveals novel actionable FGFR aberrations across pediatric and AYA sarcomas [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.07.19.548825] PubMed: None
Lenvatinib inhibits intrahepatic cholangiocarcinoma via Gadd45a-mediated cell cycle arrest [ Discov Oncol, 2023, 14(1):26] PubMed: 36821012
Caspase-3-induced activation of SREBP2 drives drug resistance via promotion of cholesterol biosynthesis in hepatocellular carcinoma [ Cancer Res, 2022, canres.2934.2021] PubMed: 35767704
circKCNN2 suppresses the recurrence of hepatocellular carcinoma at least partially via regulating miR-520c-3p/methyl-DNA-binding domain protein 2 axis [ Clin Transl Med, 2022, 12(1):e662] PubMed: 35051313
EGFR/MET promotes hepatocellular carcinoma metastasis by stabilizing tumor cells and resisting to RTKs inhibitors in circulating tumor microemboli [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):351] PubMed: 35428350
Blockade of CD47 enhances the antitumor effect of macrophages in renal cell carcinoma through trogocytosis [ Sci Rep, 2022, 12(1):12546] PubMed: 35869130
Regorafenib and reactive metabolite of sunitinib activate inflammasomes: Implications for multi tyrosine kinase inhibitor-Iiduced immune related adverse events [ Pharmazie, 2022, 77(2):54-58] PubMed: 35209964

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