Lercanidipine hydrochloride

카탈로그 번호S4597 배치:S459702

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기술 자료

화학식

C36H41N3O6.HCl

분자량 648.19 CAS 번호 132866-11-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 66 mg/mL (101.82 mM)
Ethanol 1 mg/mL (1.54 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Lercanidipine은 디하이드로피리딘 계열의 calcium channel blocker입니다.
표적
Calcium channel
시험관 내(In vitro) Lercanidipine의 시험관 내 칼슘 길항 활성은 L형 Calcium Channel을 통한 평활근 세포로의 칼슘 유입의 점진적인 차단과 명확하게 관련되어 있습니다. Lercanidipine은 세포 콜레스테릴 에스테르 형성을 억제합니다. 임상 실습에서 발생하는 농도와 유사한 농도에서, 이는 죽상경화증 및 플라크 안정성에 관련된 시험관 내 대식세포 기능을 억제할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) 만성적으로 도관을 삽입한 실험적 신혈관성 고혈압 개에서 Lercanidipine은 용량 의존적으로 이완기 혈압을 감소시킵니다 (ED25 = 0.9 mg/kg p.o). 동일한 동물에서 Lercanidipine의 장기 적용은 이완기 혈압의 영구적인 감소를 보였으며, 이는 항고혈압 효과에 대한 내성이 없음을 나타냅니다. Lercanidipine은 상당한 항경련 효과를 가지고 있습니다. 이는 생쥐의 근육 협응 또는 운동 활동에 영향을 미치지 않습니다. 임상 연구에서 Lercanidipine은 24시간 항고혈압 효과를 가지며 심박수의 유의미한 증가를 유발하지 않습니다. Lercanidipine은 경증에서 중등도 고혈압, 중증 고혈압, 노인, 및 고립성 수축기 고혈압을 포함한 광범위한 고혈압 환자에게 효과적인 것으로 나타났습니다. 이는 낮은 부작용 발생률과 관련이 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]

  • 세포주

    Mouse peritoneal macrophages

  • 농도

    0.1, 1, 5, 10, 15 μM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    Cells are incubated for 24 hours in DMEM+EFAF 0.2% and lercanidipine, then with lercanidipine and AcLDL for 24 hours. In the last 2 hours [14C]-oleic acid albumin complex is added for the determination of cholesterol esterification (ACAT activity).

동물 연구:

[5]

  • 동물 모델

    Adult male Swiss albino mice

  • 용량

    1 and 3 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • http://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/22297928.2014.971132
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15454849/
  • http://www.kup.at/kup/pdf/57.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11975824/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26673531/

Sellecks Lercanidipine hydrochloride 인용됨 2 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Structure-dependent complexation of Fe3+ by anthracyclines. 2. The roles of methoxy and daunosamine functionalities [Nawara K, et al. J Phys Chem B, 2013, 117(23):6868-73] PubMed: 23692121

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