Levobetaxolol HCl

카탈로그 번호S4085 배치:S408501

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기술 자료

화학식

C18H29NO3.HCl
분자량 343.89 CAS 번호 116209-55-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 69 mg/mL (200.64 mM)
Water 69 mg/mL (200.64 mM)
Ethanol 69 mg/mL (200.64 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Levobetaxolol (AL 1577A, (S)-Betaxolol 염산염)은 클론화된 인간 β1 및 β2 수용체에서 각각 0.76 nM 및 32.6 nM의 Ki 값으로 더 높은 친화도를 나타냅니다.
표적
β1-adrenergic receptor β2-adrenergic receptor
0.76 nM(Ki) 32.6 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Levobetaxolol은 클론화된 인간 β1 및 β2 수용체, 그리고 기니피그 심방 β1, 기관지 β2 및 쥐 결장 β3 수용체에서 기능적 활성을 강력하게 길항하며, IC50 값은 각각 33.2 nM, 2970 nM 및 709 nM입니다. Levobetaxolol (Ki = 16.4 nM)은 인간 비색소섬모상피 세포에서 이소프로테레놀 유도 cAMP 생성을 억제하는 데 dextrobetaxolol (Ki = 2.97 μM)보다 더 강력합니다. Levobetaxolol (국소 적용)은 망막 신경절 세포를 다양한 유형의 손상으로부터 보호하기에 충분한 양으로 눈 뒤쪽에 도달하는 것으로 나타났습니다. Levobetaxolol은 쥐 피질에서 L형 전압 의존성 칼슘 채널 수용체에 대한 [3H]-nitrendipine을 IC50 29.5 μM으로 치환합니다. Levobetaxolol은 NMDA 자극 45Ca2+ 유입을 47.3% 감소시킵니다. Levobetaxolol (국소 적용)은 허혈/재관류로 인한 b-파 진폭을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Levobetaxolol (150 mg/눈)은 dextrobetaxolol보다 더 강력하며, 의식 있는 안압 상승 원숭이에서 안압을 25.9% 감소시킵니다. Levobetaxolol (20 mg/kg)은 광유도 망막병증 쥐 모델에서 망막 기능을 유의하게 보호하고 RPE 및 외부 핵층을 유의하게 두껍게 합니다. Levobetaxolol (20 mg/kg)은 bFGF의 10배 상향 조절과 CNTF mRNA 수준의 2배 상향 조절을 유도하는데, 이들은 여러 종에서 망막 변성을 억제하는 것으로 나타난 영양 인자입니다.

특징 β2 대비 약 89배 더 β1-선택적입니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11572462/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15036567/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12076088/

Sellecks Levobetaxolol HCl 인용됨 1 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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