Levodropropizine

카탈로그 번호S4131 배치:S413101

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기술 자료

화학식

C13H20N2O2

분자량 236.31 CAS 번호 99291-25-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 47 mg/mL (198.89 mM)
Ethanol 47 mg/mL (198.89 mM)
Water 15 mg/mL (63.47 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526)은 항알레르기 특성을 가지며 histamine receptor를 억제하고, 이 화합물은 감각 신경의 말초 종말 자극 활성화를 방해하고 기침 반사에 관여하는 신경펩타이드 조절을 통해 기침을 줄입니다.
표적
Histamine receptor
시험관 내(In vitro)

Levodropropizine은 H1-히스타민 및 알파-아드레날린 수용체에 대한 친화력을 가지고 있습니다.

생체 내(In Vivo)

Levodropropizine은 라세미체보다 중추 진정 효과가 약하며 쥐에게 신체 의존성을 유발하지 않습니다. 이 화합물 (15 mg/kg, i.v.)은 무호흡증의 지속 시간과 페닐비구아나이드에 대한 C-섬유의 반응을 모두 감소시킵니다. PBG에 대한 C-섬유 반응의 LVDP 유도 억제는 폐 섬유에서 평균 50%, 비폐 섬유에서 25%입니다. 마취된 기니피그와 토끼에서 우수한 진해 활성을 보이는 것으로 나타났습니다. 이 화학물질 (i.v.)은 기계적 및 전기적으로 유발된 토끼와 기니피그의 기침에 대해 코데인의 1/10 ~ 1/20 활성을 가지며 드로프로피진과 유사합니다. (경구)는 자극성 에어로졸에 의해 유발된 기침에 대해 드로프로피진과 코데인 모두와 유사합니다. 이 화합물 (40 μg/50 μL i.c.v.)은 전기적으로 유발된 기침을 예방하지 못하는 반면, 코데인 (5 μg/50 μl i.c.v.)은 기니피그의 기침을 현저히 예방합니다. 이는 감각 신경펩타이드와 관련된 말초 작용 부위를 가지고 있습니다. 이 화학물질 (10 mg/kg, 50 mg/kg 및 200 mg/kg)은 쥐 기관지에서 캡사이신에 의해 유발된 에반스 블루 염료의 혈관 외 유출을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 또한 (200 mg/kg) 물질 P에 의해 유발된 혈관 외 유출을 억제하는 반면, 혈소판 활성화 인자에 의해 유발된 혈관 외 유출에는 영향을 미치지 않습니다.

특징 라세미체보다 더 나은 내약성 지수를 보입니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3196408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851501/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3196407/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1611233/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7504629/

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