LFM-A13

카탈로그 번호S7734 배치:S773401

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기술 자료

화학식
C11H8Br2N2O2
 
분자량 360 CAS 번호 244240-24-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 72 mg/mL (200.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 LFM-A13은 IC50 2.5 μM의 특이적인 브루톤 티로신 키나아제(BTK) 억제제로, JAK1, JAK2, HCK, EGFR 및 IRK를 포함한 다른 단백질 키나아제에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다.
표적
BTK
(cell-free assay)
1.4 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)

BCL-1 세포, NALM-6 세포 또는 정상 BALB/c 비장세포에서 LFM-A13은 BCL-1 세포에서 BTK 단백질 발현 수준에 영향을 미치지 않으면서 BTK의 효소 활성을 억제합니다 인간 호중구에서 이 화합물은 fMet-Leu-Phe에 의해 유도된 티로신 인산화를 감소시키고 슈퍼옥사이드 음이온 생성 및 접착, 화학주성, 포스포리파아제 D 활성 자극을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

BCL-1 백혈병을 앓는 BALB/c 마우스에서 LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.)과 표준 삼제 약물 VPL의 병용은 중간 생존 시간을 연장합니다. 원발성 골수종을 앓는 SCID-rab 마우스에서 이 화합물은 파골세포 활성을 억제하고, 골수종 유도 골 흡수를 방지하며, 골수종 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia

  • 용량

    50 mg/kg/day, twice daily

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10092645/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006542/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12734372/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23456977/

고객 제품 검증

Cell-free kinase assay of IFN-gR2 phosphorylation at Y289 by constitutively active BTK with or without BTK inhibitor LFM-A13 (100 mM). WCL, whole-cell lysate; DIC, differential interference contrast microscopy.

데이터 출처 [ , , Cell, 2018, 175(5):1336-1351 ]

Crosslinking FcγRIIB triggers apoptosis through Btk and p38 MAPK in human B cells. a Purified naïve, memory B cells and PCs (105/ml) from seven donors were each treated with 10 μg/ml of ICs in the presence of either 2 μM of LFM-A13 or 10 nM of ibrutinib for 24 h. Apoptotic cells were determined by Annexin V staining (Biolegend) using flow cytometry. The asterisks indicate that the differences between the groups compared are statistically significant (P < 0.05).

데이터 출처 [ , , J Biomed Sci, 2015, 22:87. ]

Sellecks LFM-A13 인용됨 6 출판물

Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
CD81 knockout promotes chemosensitivity and disrupts in vivo homing and engraftment in acute lymphoblastic leukemia [ Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405] PubMed: 32926125
The cardenolides ouabain and reevesioside A promote FGF2 secretion and subsequent FGFR1 phosphorylation via converged ERK1/2 activation. [ Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741] PubMed: 31812679
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790] PubMed: 31160710
Phosphorylation-Mediated IFN-γR2 Membrane Translocation Is Required to Activate Macrophage Innate Response [Xu X, et al. Cell, 2018, 175(5):1336-1351] PubMed: 30318148
FcγRIIB mediates antigen-independent inhibition on human B lymphocytes through Btk and p38 MAPK [Tzeng SJ, et al. J Biomed Sci, 2015, 10.1186/s12929-015-0200-9] PubMed: 26475492

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