Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
Lificiguat (YC-1)은 가용성 Guanylate Cyclase (sGC)의 알로스테릭 활성제입니다. 이 물질은 효소의 촉매 속도를 증가시키고 효소를 기체 활성제인 산화질소 또는 일산화탄소에 민감하게 만듭니다. 이 화합물 단독으로는 효소를 10배만 활성화시키지만, CO 및 NO 의존성 sGC 활성화를 증강시켜 고도로 정제된 효소의 자극을 수백에서 수천 배까지 유발할 수 있습니다 . 이는 혈소판 응집 및 혈관 수축을 억제하며, 시험관 내에서 HIF-1 활동도 억제합니다. YC-1은 전사 후 수준에서 HIF-1α 발현을 완전히 차단하고, 그 결과 저산소 조건에서 배양된 간암 세포에서 HIF-1의 전사 인자 활동을 억제합니다. 이는 이러한 효과가 산소 감지 경로와 관련이 있으며 가용성 Guanylate Cyclase 활성화와는 관련이 없을 가능성이 있음을 시사합니다.
생체 내(In Vivo)
실험 동물에 Lificiguat (YC-1)을 투여하면 혈소판이 풍부한 혈전증이 억제되고 평균 동맥압이 감소하며, 이는 cGMP 수치 증가와 상관관계가 있습니다 . 이 화합물은 종양을 가진 생쥐에서 종양 성장을 효과적으로 억제합니다. YC-1 처리된 생쥐의 종양에서 HIF-1 활동 억제는 Angiogenesis 차단 및 종양 성장 억제와 관련이 있으며, 혈소판 응집 억제 효과는 종양 성장에 영향을 미치지 않는 것으로 보입니다 .
Hep3B cells are plated in a six-well plate at a density of 1 × 105 cells/well in α-modified Eagle medium supplemented with 10% heat-inactivated FBS and incubated overnight. Cells are treated with Lificiguat (YC-1) (0.01-10 μM) or vehicle (DMSO) for 5 minutes and are then subjected to normoxia or hypoxia for 24 hours. VEGF levels in the conditioned media are quantified by using the Quantikine human VEGF Immunoassay kit. The VEGF concentrations are quantified by comparison with a series of VEGF standard samples included in the assay kit.
Inhibition of OGFOD1 by FG4592 confers neuroprotection by activating unfolded protein response and autophagy after ischemic stroke
[ J Transl Med, 2024, 22(1):248]
Stellate ganglion block ameliorated central post-stroke pain with comorbid anxiety and depression through inhibiting HIF-1α/NLRP3 signaling following thalamic hemorrhagic stroke
[ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):82]
Lactate modulates microglial inflammatory responses after oxygen-glucose deprivation through HIF-1α-mediated inhibition of NF-κB
[ Brain Res Bull, 2023, S0361-9230(23)00033-3]
[HIF-1α activation induces cholesterol homeostasis dysfunction to accelerate progression of diabetic nephropathy in rats]
[ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 43(10):1782-1788]
Protective Effect of Total Saponins of Panax Japonicus on Anti-Angiogenesis in Collagen-Induced Arthritis by Targeting HIF-1α/VEGF/ANG-1 Signaling Pathway
[ SSRN, 2023, 32 Pages]
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