Lifitegrast

카탈로그 번호S3714 배치:S371403

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기술 자료

화학식

C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S

분자량

615.48

CAS 번호

1025967-78-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (162.47 mM)

Ethanol

15 mg/mL (24.37 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.700mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Lifitegrast (SAR1118,SHP-606)는 DED의 병인에 관여하는 특정 T세포 매개 염증 경로를 억제하는 새로운 저분자 integrin 길항제입니다.

표적

Integrin

시험관 내(In vitro)

Lifitegrast는 사이토카인, 인터페론 d, 종양 괴사 인자 알파(TNF-α), 기타 인터루킨(IL)의 방출을 억제합니다. 이는 T세포 활성화/모집 및 염증 매개체 방출을 방지하여 LFA-1/ICAM-1 상호작용을 차단하는 새로운 인테그린 길항제로, DED의 염증 반응을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

방사성 표지된 Lifitegrast 점안액의 쥐 생체 내 연구에서, Lifitegrast는 안구 및 안구 주변 조직에 빠르게 분포하고, 정상적인 눈물 배출로 제거되며, 전신 부작용이 없다는 것이 입증되었습니다. 건성각결막염을 앓는 개를 대상으로 한 Lifitegrast의 유사한 용량 내약성 연구는 그 효능과 안전성을 입증했습니다. Lifitegrast는 안과용 점안액으로서 DED의 징후와 증상을 모두 완화하여 신속한 작용 발현과 우수한 치료 효능을 보였으며, 다양한 임상 시험에서 매우 강력한 약물로 밝혀졌습니다. 이는 각막 표면을 보호하고 국소적으로뿐만 아니라 전신적으로도 잘 tolerated되었습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5242036/

Sellecks Lifitegrast 인용됨 4 출판물

A drug repurposing study identifies novel FOXM1 inhibitors with in vitro activity against breast cancer cells [ Med Oncol, 2024, 41(8):188]	PubMed: 38918225
Dihydroergotamine ameliorates liver fibrosis by targeting transforming growth factor β type II receptor [ World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118]	PubMed: 37346154
Design, synthesis, and LFA-1/ICAM-1 antagonist activity evaluation of Lifitegrast analogues [ Med Chem Res, 2022, 31(4):555-579]	PubMed: 35194364
Repurposing of FDA approved drugs against Salmonella enteric serovar Typhi by targeting dihydrofolate reductase: an in silico study [ J Biomol Struct Dyn, 2020, 1-14]	PubMed: 33251976

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