Linderane

카탈로그 번호S9229 배치:S922901

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기술 자료

화학식

C15H16O4

분자량 260.29 CAS 번호 13476-25-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 52 mg/mL (199.77 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Lindera strychnifolia vill.에서 분리된 Linderane은 간접적인 PDE3 활성제이며, 초과산화물 음이온 라디칼 소거 및 항산화 활성, 위염, 위궤양 및 요통에 대한 보호 활성을 포함한 다양한 생물학적 효과를 가지고 있습니다.
표적
PDE3
시험관 내(In vitro) Linderane은 쥐의 1차 간세포에서 간 PDE3를 활성화하여 포도당 신생을 억제합니다. 이는 기저 및 포스콜린 자극 조건 모두에서 쥐의 1차 간세포에서 포스포에놀피루브산 카복시키나제(Pck1) 및 포도당-6-포스파타제(G6pc) 유전자 발현을 감소시키고, 세포 내 cAMP 농도 및 CREB 인산화를 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 쥐의 1차 간세포에서 총 PDE 및 PDE3 활성을 증가시키지만 PDE4 활성은 증가시키지 않습니다. 이는 세포외 조절 단백질 키나제 1/2 (ERK1/2) 및 신호 변환기 및 전사 활성제 3 (STAT3) 활성화를 통해 간접적으로 PDE3를 활성화했습니다.
생체 내(In Vivo) Linderane은 ob/ob 마우스에 만성 경구 투여 후 포도당 및 지질 Metabolism을 개선했습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    rat primary hepatocytes

  • 농도

    2.5, 5, 10, 20 μM

  • 배양 시간

    1.5 h

  • 방법

    Rat primary hepatocytes are incubated in serum-free, glucose-free Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with metformin (500 μM) or different doses of linderane for 1.5 h, followed by 4 h of incubation in the presence or absence of gluconeogenic substrates (2 mM sodium pyruvate, plus 20 mM sodium lactate) with or without the stimulation of forskolin (20 μM). Medium is collected to determine glucose production.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    C57BL/6J mice (male, 8–9 weeks)

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    oral

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29867482/

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