Liproxstatin-1

카탈로그 번호S7699 배치:S769908

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기술 자료

화학식

C19H21ClN4
분자량 340.85 CAS 번호 950455-15-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO (50ºC 수조에서 가온) 625 mg/mL (1833.65 mM)
Ethanol 34 mg/mL (99.75 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%PEG300 2%Tween80 56%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.000mg/ml (8.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Liproxstatin-1은 22 nM의 IC50을 갖는 강력한 ferroptosis 억제제입니다.
표적
ferroptosis
(Cell-free assay)
22 nM
시험관 내(In vitro) Liproxstatin-1은 낮은 나노몰 범위에서 ferroptosis를 억제하고 IC50 22 nM로 Gpx4−/− 세포의 성장을 억제할 수 있습니다. 이 화합물(50 nM)은 Gpx4−/− 세포에서 지질 과산화를 완전히 방지합니다. 또한 (200 nM) BSO (10 µM), erastin (1 µM) 및 RSL3 (0.5 µM)와 같은 FIN에 대해 용량 의존적으로 보호하지만, 스타우로스포린 (0.2 µM) 및 H2O2 (200 µM)에 의해 유도된 세포 사멸을 구제하지 못합니다.
생체 내(In Vivo) Liproxstatin-1은 vehicle 처리군과 비교하여 생존율을 현저히 연장하고, 세뇨관 세포의 Ferroptosis를 지연시키며, 허혈/재관류 유발 간 손상에서 조직 손상을 완화합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Gpx4−/−cells

  • 농도

    ~200 nM

  • 배양 시간

    ~72 h

  • 방법

    Cell viability is assessed at different time points after treatment using AquaBluer according to the manufacturer’s recommendations. Alternatively, cell death is also quantified by measuring released lactate dehydrogenase activity using the cytotoxicity detection kit (LDH).
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    GreERT2; Gpx4fI/fI mice

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25402683/

고객 제품 검증

<p>(D) Indicated NRF2 knockdown HCC cells were treated with erastin (10 μM) and sorafenib (5 μM) with or without indicated inhibitors (ferrostatin-1, 1 μM; liproxstatin-1, 100 nM; ZVAD-FMK, 10 μM; necrostatin-1, 10 μM; necrosulfonamide, 0.5 μM) for 24 hours, and cell viability was assayed (n 5 3, *P < 0.05). Abbreviation: GAPDH, glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase.</p>

,

(a-d) Liproxstatin-1 treatment, given immediately after reperfusion, attenuated motor function decline measured by rotarod (a), progressive neurological deficits (b), n =8, final infarct volumes (c, right) and cognitive function decline (d). Representative TTC-stained serial brain sections 24 h after MCAO/reperfusion are shown in (c, left), scale bar=1 cm.

데이터 출처 [ , , Mol Psychiatry, 2017, 22(11):1520-1530 ]

Nude mice were injected subcutaneously with PANC1 cells (2 × 106 cells/mouse) and treated with GEM (20 mg/kg/i.p., once every other day), SAS (100 mg/kg/i.p., once every other day), GEM+SAS, or GEM+SAS+liproxstatin-1 (10 mg/kg/i.p., once every other day) at day seven for two weeks (n=5 mice/group). Protein levels of HSPA5 and GPX4 (F) in isolated tumor at day 28 were assayed (* p < 0.05).

데이터 출처 [ , , Cancer Res, 2017, 77(8):2064-2077 ]

Western blots showing attenuated neurodegeneration (NeuN, Synaptophysin, SNAP25) and neuroinflammation (GFAP) in HC of Gpx4BIKO-VED mice treated with the ferroptosis inhibitor liproxstatin-1 compared to Gpx4BIKO-VED mice treated with vehicle (DMSO) at 1 week post TAM treatment (n=5 for all groups). * p<0.05 versus Con-VED; #p<0.05 versus Gpx4BIKO-VED treated with DMSO.

데이터 출처 [ , , Redox Biol, 2017, 12:8-17 ]

Sellecks Liproxstatin-1 인용됨 280 출판물

Cytosolic cytochrome c represses ferroptosis [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4] PubMed: 40233758
Endothelial but not systemic ferroptosis inhibition protects from antineutrophil cytoplasmic antibody-induced crescentic glomerulonephritis [ Kidney Int, 2025, 107(6):1037-1050] PubMed: 40122342
S100P is a ferroptosis suppressor to facilitate hepatocellular carcinoma development by rewiring lipid metabolism [ Nat Commun, 2025, 16(1):509] PubMed: 39779666
Simvastatin overcomes the pPCK1-pLDHA-SPRINGlac axis-mediated ferroptosis and chemo-immunotherapy resistance in AKT-hyperactivated intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036] PubMed: 40443016
A transcriptional atlas of gut-innervating neurons reveals activation of interferon signaling and ferroptosis during intestinal inflammation [ Neuron, 2025, S0896-6273(25)00136-9] PubMed: 40101721
HIF-independent oxygen sensing via KDM6A regulates ferroptosis [ Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6] PubMed: 40712585
Inhibition of Endoplasmic Reticulum Stress Cooperates with SLC7A11 to Promote Disulfidptosis and Suppress Tumor Growth upon Glucose Limitation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(7):e2408789] PubMed: 39739602
Vorapaxar enhanced mitochondria-associated ferroptosis primes cancer immunotherapy via targeting FOXO1/HMOX1 axis [ Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371] PubMed: 41005298
SLC25A1 and ACLY maintain cytosolic acetyl-CoA and regulate ferroptosis susceptibility via FSP1 acetylation [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00369-5] PubMed: 39881208
Cathepsin S regulates ferroptosis sensitivity in hepatocellular carcinoma through the KEAP1-NRF2 signaling pathway [ Redox Biol, 2025, 86:103815] PubMed: 40784043

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