Lithocholic acid

카탈로그 번호S4003 배치:S400303

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기술 자료

화학식

C₂₄H₄₀O₃

분자량

376.57

CAS 번호

434-13-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

75 mg/mL (199.16 mM)

Ethanol

75 mg/mL (199.16 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Lithocholic acid은 독성 2차 담즙산이며, 간내 담즙정체를 유발하고, 종양 촉진 활성을 가지며, 비타민 D 수용체, PXR 및 FXR을 활성화한 후 독성 효과가 보호될 수 있습니다.

표적

FXR

PXR

vitamin D receptor

시험관 내(In vitro)

Lithocholic acid (LCA)는 주로 담즙산의 세균 7α-탈수산화에 의해 장에서 형성되는 소수성 2차 담즙산입니다. LCA는 간내 담즙정체(담즙 흐름의 중단 또는 손상)를 유발합니다. LCA는 PXR(프레그난 X 수용체)을 활성화하며, LCA 유도 심각한 간 손상은 PXR 활성화에 의해 보호될 수 있습니다. LCA는 EC50이 3.8 μM인 파르네소이드 X 수용체(FXR)를 활성화할 수 있습니다. LCA는 K_i가 29μM인 VDR(비타민 D 수용체)과 직접 결합하며, 다른 핵 수용체(예: PXR, FXR)보다 훨씬 더 민감하게 30 μM에서 VDR(비타민 D 수용체)을 활성화하여 독성 효과가 보호됩니다. LCA는 종양 촉진 활성을 가지며, IC50이 15 μM인 포유동물 DNA 중합효소 β를 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

설치류에 LCA 및 그 접합체를 투여하면 간내 담즙정체, 즉 담즙 흐름 감소 및 간과 혈액에 담즙 성분 축적을 특징으로 하는 병리학적 상태를 유발합니다. DMH(디메틸디히드라진) 유도 마우스 발암 모델에서 LCA는 전암성 결장에서 세포자멸사를 거의 완전히 억제합니다. LCA는 VDR을 활성화하고, 간과 장에서 LCA를 해독하는 시토크롬 P450 효소인 CYP3A의 생체 내 발현을 유도합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[3]}	경쟁적 리간드 결합 분석. 리간드 결합은 VDR 또는 RXRα 발현 플라스미드로 형질감염된 COS-7 세포의 용해물을 사용하여 수행됩니다. 결합은 용해 완충액에서 4°C에서 밤새도록 0.71 nM (18 Ci/mmol) [³H]1,25(OH)₂D₃ 및 담즙산 경쟁자와 함께 수행됩니다. 비결합 [³H]1,25(OH)₂D₃는 덱스트란 코팅 숯에 흡착시켜 제거하고 상층액은 섬광 계수를 위해 제거됩니다. K_i 값은 삼중 분석에서 경쟁 곡선의 컴퓨터 피팅으로부터 계산됩니다.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Mouse 용량 0.125 mg/g, twice a day for 4 days. 투여 i.p.

키나아제 분석:^{^[3]}

경쟁적 리간드 결합 분석.
리간드 결합은 VDR 또는 RXRα 발현 플라스미드로 형질감염된 COS-7 세포의 용해물을 사용하여 수행됩니다. 결합은 용해 완충액에서 4°C에서 밤새도록 0.71 nM (18 Ci/mmol) [³H]1,25(OH)₂D₃ 및 담즙산 경쟁자와 함께 수행됩니다. 비결합 [³H]1,25(OH)₂D₃는 덱스트란 코팅 숯에 흡착시켜 제거하고 상층액은 섬광 계수를 위해 제거됩니다. K_i 값은 삼중 분석에서 경쟁 곡선의 컴퓨터 피팅으로부터 계산됩니다.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Mouse
용량
0.125 mg/g, twice a day for 4 days.
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248085/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10334993/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12016314/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9914784/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10783324/

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Sellecks Lithocholic acid 인용됨 4 출판물

Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806]	PubMed: 37489660
Jiangzhi granule attenuates non-alcoholic steatohepatitis through modulating bile acid in mice fed high-fat vitamin D deficiency diet [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825]	PubMed: 35305348
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244]	PubMed: 33231680
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