Lithocholic acid

카탈로그 번호S4003 배치:S400304

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기술 자료

화학식

C24H40O3
분자량 376.57 CAS 번호 434-13-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 75 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 19 mg/mL (50.45 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.500mg/ml (6.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Lithocholic acid는 독성 이차 담즙산으로, 간내 담즙 정체를 유발하고 종양 촉진 활성을 가지며, vitamin D receptor, PXR 및 FXR을 활성화하면 그 독성 효과를 방어할 수 있습니다.
표적
FXR PXR vitamin D receptor
시험관 내(In vitro)

Lithocholic acid (LCA) is a hydrophobic secondary bile acid that is primarily formed in the intestine by the bacterial 7α-dehydroxylation of chenodeoxycholic acid. LCA causes intrahepatic cholestasis (cessation or impairment of bile flow). LCA activates PXR (pregnane X receptor), and the LCA-induced severe liver damage can be protected by the activation of PXR. LCA can activate farnesoid X receptor (FXR) with EC50 of 3.8 μM. LCA directly binds VDR (vitamin D receptor) with Ki of 29μM, activates VDR (vitamin D receptor) 30 μM, with much more sensitivity than the other nuclear receptors (eg. PXR, FXR), and its toxic effect is thus protected. LCA has tumor-promoting activity, inhibits mammalian DNA Polymerase β with IC50 of 15 μM.

생체 내(In Vivo)

Administration of LCA and its conjugates to rodents causes intrahepatic cholestasis,a pathogenic state characterized by decreased bile flow and the accumulation of bile constituents in the liver and blood. In DMH (dimethyldydrazine)-induced murine carcinogenesis model, LCA suppresses apoptosis almost completely in premalignant colon. LCA activates VDR, induces expression in vivo of CYP3A, a cytochrome P450 enzyme that detoxifies LCA in the liver and intestine.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[3]
  • 경쟁적 리간드 결합 분석.

    Ligand binding은 VDR 또는 RXRα에 대한 발현 플라스미드로 형질감염된 COS-7 세포의 용해물을 사용하여 수행된다. Binding은 0.71 nM (18 Ci/mmol) [3H]1,25(OH)2D3 및 bile acid 경쟁물질과 함께 용해물 완충액에서 4°C로 하룻밤 동안 수행된다. 결합되지 않은 [3H]1,25(OH)2D3는 dextran-coated charcoal에 흡착시켜 제거하고, 상층액을 채취하여 섬광 계수를 수행한다. Ki 값은 3회 반복 분석에서 얻은 경쟁 곡선의 컴퓨터 피팅을 통해 계산된다.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Mouse

  • 용량

    0.125 mg/g, twice a day for 4 days.

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10334993/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12016314/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9914784/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10783324/

Selleck's Lithocholic acid 인용됨 5 출판물

Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806] PubMed: 37489660
Jiangzhi granule attenuates non-alcoholic steatohepatitis through modulating bile acid in mice fed high-fat vitamin D deficiency diet [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825] PubMed: 35305348
Production of Functional Hepatobiliary Organoids from Human Pluripotent Stem Cells [ International Journal of Stem Cells, 2021, 119-126] PubMed: 33377458
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] PubMed: 33231680
Production of Functional Hepatobiliary Organoids from Human Pluripotent Stem Cells [ Int J Stem Cells, 2020, 10.15283/ijsc20152] PubMed: 33377458

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