기술 자료
| 화학식 | C215H347N61O65S |
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| 분자량 | 4858.49 | CAS 번호 | 320367-13-3 | |
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | Water | 100 mg/mL (20.58 mM) | |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010)는 수용체 결합 연구에서 인간 GLP-1 수용체에 대한 IC50이 1.4 nM인 1일 1회 투여하는 단기 작용 글루카곤 유사 펩타이드-1 (GLP-1) 수용체 작용제 (GLP-1RA)입니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Lixisenatide는 Ins-1 세포(쥐 유래 β-세포주)를 지질 및 사이토카인 유발 세포자멸사로부터 모두 보호합니다. 더 중요하게는, 이 화합물은 또한 사람 췌장섬에서 지질독성 유발 인슐린 고갈을 방지하고 시험관 내에서 인슐린 생산, 저장 및 췌장 β-세포 기능을 보존합니다. 인간 GLP-1 수용체를 과발현하는 CHO-K1 세포에서의 결합 연구는 이 화합물이 매우 강력하고 선택적인 GLP-1 수용체 작용제임을 보여줍니다. 이 화학 물질의 결합 친화도(Ki = 1.33 ± 0.22 nM)는 인간 GLP-1(Ki = 5.09 ± 1.19 nM)보다 약 4배 더 큽니다. 80가지가 넘는 다양한 결합 분석에서 다른 잠재적 약물 표적과의 관련 상호작용을 보이지 않아 GLP-1 수용체에 대한 높은 선택성을 확인합니다. | ||
| 생체 내(In Vivo) | Lixisenatide의 반감기는 2-4시간이며, 장기 작용 GLP-1 기반 펩타이드인 리라글루타이드 및 알비글루타이드와 비교하여 단기 작용 GLP-1 수용체 작용제로 분류됩니다. 이 화합물은 포도당 자극 인슐린 분비를 크게 향상시킬 수 있습니다. 건강한 정상혈당 개에게 이 약물을 단회 피하 주사하면 경구 포도당 부하 후 혈장 포도당이 용량 의존적으로 감소하고 위약과 비교하여 인슐린 농도를 증가시키지 않으면서 식후 포도당 변동을 67% 유의하게 감소시킵니다. 개에서 이 펩타이드의 식후 혈당 변동에 대한 효과는 적어도 부분적으로 위 배출 억제 및 장 내 포도당 흡수 지연과 관련이 있습니다. 경구 포도당 부하 후 혈장 포도당의 용량 의존적 감소는 db/db 마우스와 ZDF 랫트 모두에서 입증되었습니다. 중요하게도, 이 활성은 포도당 의존적이며 생리학적 포도당 농도에서는 효과가 없습니다. db/db 마우스에서 이 화합물의 만성 투여는 대조군 동물에서 관찰되는 포도당 내성 악화를 예방하며, 당화혈색소(HbA1c)의 유의미한 용량 의존적 감소와 관련이 있습니다. ZDF 랫트에서 이 약물 50 μg/kg/일의 12주간 연속 피하 주사는 대조군 동물과 비교하여 기저 혈당을 유의하게 감소시키고 경구 포도당 내성을 개선합니다. 정상혈당 랫트에서는 저혈당 효과가 없으며 HbA1c를 변경하지 않습니다. 이 화학 물질은 췌장섬 세포 증식 및 신생혈관 형성 촉진, 췌장섬 세포 세포자멸사 억제를 통해 베타 세포 질량 및 기능을 유지할 수 있습니다. 당뇨병 동물에서 췌장 반응성을 보존합니다. |
프로토콜 (참조)
| 동물 연구: |
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참조
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