LJH685

카탈로그 번호S7870 배치:S787001

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₁F₂N₃O

분자량

381.42

CAS 번호

1627710-50-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Ethanol

20 mg/mL (52.43 mM)

DMSO

10 mg/mL (26.21 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

LJH685는 RSK1, RSK2, RSK3에 대해 각각 6 nM, 5 nM, 4 nM의 IC50을 갖는 강력한 팬-RSK 억제제입니다.

표적

RSK3 (Cell-free assay)	RSK2 (Cell-free assay)	RSK1 (Cell-free assay)
4 nM	5 nM	6 nM

시험관 내(In vitro)

LJH685는 세포 내 RSK를 강력하고 선택적으로 억제함으로써 YB1 인산화를 조절합니다. MAPK 경로 의존성 암세포주에서 이 화합물은 항증식 효과를 보이며, 세포 주기 조절 및 세포자멸사 유도를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	RSK1, RSK2 및 RSK3 활성 억제 RSK isoforms 1, 2, and 3 (PV4049, PV4051, and PV3846)의 효소 활성은 재조합 완전장 RSK 단백질을 사용하여 평가됩니다. RSK1 (1 nmol/L), RSK2 (0.1 nmol/L), 또는 RSK3 (1 nmol/L)는 각 효소에 대한 ATP의 Km (RSK1, 5 μmol/L; RSK2, 20 μmol/L; and RSK3, 10 μmol/L)과 동일한 ATP 농도 및 이 화합물의 적절한 희석액 존재 하에 200 nmol/L 펩타이드 기질 (biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH)을 인산화하도록 허용됩니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B and WM266-4 cells 농도 ~100 μM 배양 시간 72 h 방법 Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of this compound are added medium above cells and cell growth is assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.

키나아제 분석:^{^[1]}

RSK1, RSK2 및 RSK3 활성 억제
RSK isoforms 1, 2, and 3 (PV4049, PV4051, and PV3846)의 효소 활성은 재조합 완전장 RSK 단백질을 사용하여 평가됩니다. RSK1 (1 nmol/L), RSK2 (0.1 nmol/L), 또는 RSK3 (1 nmol/L)는 각 효소에 대한 ATP의 Km (RSK1, 5 μmol/L; RSK2, 20 μmol/L; and RSK3, 10 μmol/L)과 동일한 ATP 농도 및 이 화합물의 적절한 희석액 존재 하에 200 nmol/L 펩타이드 기질 (biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH)을 인산화하도록 허용됩니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B and WM266-4 cells
농도
~100 μM
배양 시간
72 h
방법
Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of this compound are added medium above cells and cell growth is assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2017, 8(22):35761-35775 ]

Sellecks LJH685 인용됨 9 출판물

Stress Response Kinase MK2 Induces Non-canonical Activation of EphA2 in EML4-ALK Lung Cancer Cells [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176]	PubMed: 40024717
PTPN22-CD45 dual phosphatase retrograde feedback enhances TCR signaling and autoimmunity [ Sci Adv, 2025, 11(36):eadw2568]	PubMed: 40911684
A hotspot mutation targeting the R-RAS2 GTPase acts as a potent oncogenic driver in a wide spectrum of tumors [ Cell Rep, 2022, 38(11):110522]	PubMed: 35294890
ERK phosphorylation disrupts the intramolecular interaction of capicua to promote cytoplasmic translocation of capicua and tumor growth [ Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725]	PubMed: 36619173
Oncogene-dependent sloppiness in mRNA translation [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00736-X]	PubMed: 34562372
Adaptive RSK-EphA2-GPRC5A signaling switch triggers chemotherapy resistance in ovarian cancer. [ EMBO Mol Med, 2020, 12(4):e11177]	PubMed: 32115889
Proteomic and transcriptomic profiling identifies mediators of anchorage-independent growth and roles of inhibitor of differentiation proteins in invasive lobular carcinoma [ Sci Rep, 2020, 10(1):11487]	PubMed: 32661241
RSK3 mediates necroptosis by regulating phosphorylation of RIP3 in rat retinal ganglion cells. [ J Anat, 2020, 12]	PubMed: 32162697
Human melanoma cells resistant to MAPK inhibitors can be effectively targeted by inhibition of the p90 ribosomal S6 kinase. [Kosnopfel C, et al. Oncotarget, 2017, 8(22):35761-35775]	PubMed: 28415756

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.