Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.500mg/ml
(1.36mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.125mg/ml
(0.34mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
LJI308은 RSK1, RSK2 및 RSK3에 대해 각각 6 nM, 4 nM 및 13 nM의 IC50을 갖는 강력한 팬-RSK(p90 리보솜 S6 키나아제) 억제제입니다.
표적
RSK2
RSK1
RSK3
4 nM
6 nM
13 nM
시험관 내(In vitro)
MDA-MB-231 및 H358 세포에서 LJI308은 RSK의 세포 억제 및 Ser102에서 YB1의 인산화를 EC50 0.2–0.3 μM로 차단하여 세포 성장을 억제합니다. TNBC HTRY-LT 세포에서 이 화합물은 YB-1 억제와 상관관계가 있는 세포 성장도 억제합니다.
RSK 동형 1, 2 및 3의 효소 활성은 재조합 전체 길이 RSK 단백질을 사용하여 평가됩니다. RSK1(1 nM), RSK2(0.1 nM) 또는 RSK3(1 nM)는 각 효소에 대한 ATP의 Km과 동일한 농도(RSK1- 5 μM, RSK2- 20 μM, RSK3- 10 μM)의 ATP 존재 하에 200 nM 펩타이드 기질(biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH)을 인산화하도록 허용되며, 50 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.1% BSA Fraction V, 0.01% Tween-20에 이 화합물의 적절한 희석액을 추가합니다. 실온에서 150분 후, 반응은 60 mM EDTA로 중단되고 펩타이드 인산화 정도는 제조사가 설명한 대로 항-인산화-AKT 기질 항체 및 AlphaScreen 시약을 사용하여 결정됩니다.
Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of this compound are added to medium above cells and cell growth was assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26011941/
Sellecks LJI308 인용됨 7 출판물
Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation
[ Nat Commun, 2024, 15(1):2089]
Fisetin induces DNA double-strand break and interferes with the repair of radiation-induced damage to radiosensitize triple negative breast cancer cells
[ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41-1:256]
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer
[ Cell Rep, 2022, 41(11):111827]
Two kinds of transcription factors mediate chronic morphine-induced decrease in miR-105 in medial prefrontal cortex of rats
[ Transl Psychiatry, 2022, 12(1):458]
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