LLY-283

카탈로그 번호S8883 배치:S888302

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기술 자료

화학식

C₁₇H₁₈N₄O₄

분자량

342.35

CAS 번호

2040291-27-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

68 mg/mL (198.62 mM)

Water

8 mg/mL (23.36 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.84 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

LLY-283은 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)의 새로운 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 시험관 내 및 세포 내에서 PRMT5 효소 활성을 각각 22 nM 및 25 nM의 IC50으로 억제합니다. 항종양 활성을 나타냅니다.

표적

PRMT5 (Cell-free assay)	PRMT5 (Cell-based assay)
22 nM	25 nM

시험관 내(In vitro)

LLY-283은 시험관 내 및 세포 내에서 각각 22 ± 3 및 25 ± 1 nM의 IC50으로 PRMT5 효소 활성을 억제합니다. 이 화합물은 SAM 포켓에 직접 결합하고 차지합니다. 이는 생화학적 분석에서 PRMT5:MEP50 복합체의 낮은 나노몰 효소 억제제이며, 관련 계열 구성원을 포함한 다른 methyltransferases에 비해 PRMT5에 선택적입니다.

생체 내(In Vivo)

LLY-283은 경구 투여 시 마우스 이종이식편에서 항종양 활성을 나타내며, 정상 및 암세포에서 PRMT5의 생물학적 기능을 이해하기 위한 훌륭한 탐침 분자로 활용될 수 있습니다. 이 화합물은 PRMT5 억제의 약리학을 평가하기 위한 생체 내 도구 화합물로 사용될 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Sf9 cells, A375 tumor cells, MCF7 cells 농도 1 µM, 10 µM 배양 시간 48 h 방법 PRMT5 cellular assay. MCF7 cells are grown in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 units/ml) and streptomycin (100 µg/ml). 40% confluent cells are treated with different concentrations of this compound or DMSO control for 48 h. The levels of SmBB' and symmetrically dimethylated SmBB' are analyzed in westernblot.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 SCID mice with A375 derived xenografts 용량 20 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Sf9 cells, A375 tumor cells, MCF7 cells
농도
1 µM, 10 µM
배양 시간
48 h
방법
PRMT5 cellular assay. MCF7 cells are grown in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 units/ml) and streptomycin (100 µg/ml). 40% confluent cells are treated with different concentrations of this compound or DMSO control for 48 h. The levels of SmBB' and symmetrically dimethylated SmBB' are analyzed in westernblot.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
SCID mice with A375 derived xenografts
용량
20 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034588/

Sellecks LLY-283 인용됨 6 출판물

PRMT5 Maintains Tumor Stem Cells to Promote Pediatric High-Grade Glioma Tumorigenesis [ Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118]	PubMed: 39422546
PRMT5 inhibition sensitizes glioblastoma tumor models to temozolomide [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706]	PubMed: 39989968
Long non-coding RNA-derived peptides are immunogenic and drive a potent anti-tumour response [ Nat Commun, 2023, 14(1):1078]	PubMed: 36841868
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602]	PubMed: 37440906
A PRMT5 inhibitor protects against noise-induced hearing loss by alleviating ROS accumulation [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 243:113992]	PubMed: 35994911
Explore the effect of LLY-283 on the ototoxicity of auditory cells caused by cisplatin: A bioinformatic analysis based on RNA-seq [ J Clin Lab Anal, 2022, e24176]	PubMed: 34997776

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