Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
LM10은 인간 및 마우스 TDO에 대해 각각 0.62 및 2 μM의 IC50 값을 갖는 선택적 트립토판 2,3-다이옥시게나제 (TDO) 억제제입니다.
표적
mTDO (in P815B cells)
2 μM
시험관 내(In vitro)
LM10 (Ki=5.6 μM)은 우수한 선택성 프로필을 보이며 IDO에 대한 억제 효능을 나타내지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
LM10은 마우스에서 높은 혈장 농도와 경구 생체 이용률을 가집니다. 160 mg/kg/일 경구 투여 후 이 화합물의 혈장 농도는 20~40 μg/mL (87-175 μM)이며, 이는 혈장 트립토판의 생리적 농도로 수행된 세포 분석에서 측정된 IC50보다 약 40배 높은 농도입니다. 160 (mg/kg)/일의 이 화학 물질로 면역화된 마우스를 전신 치료하면 TDO 발현 P815 종양 세포의 성장을 억제합니다. 더욱이, 이로 치료받은 마우스는 명백한 독성 징후를 보이지 않습니다.
The assay is performed in 96-well flat bottom plates seeded with 2×105 cells in a final volume of 200 μL. To determine the TDO inhibitory potency of the synthesized molecules, the cells are incubated for 8 h at 37℃ in HBSS (Hanks' balanced salt solution), supplemented with 80 μM L-tryptophan and 2, 20, or 200 μM of the studied compound. To determine the IC50, the cells are incubated for 8 h at 37℃ in HBSS supplemented with 80 μM L-tryptophan and a titration of this compound ranging from 0.3 to 80 μM or from 1.5 to 400 μM. The plates are then centrifuged for 10 min at 300g, and 150 μL of the supernatant is collected. The wells are preserved for cell viability evaluation. The supernatant is analyzed by HPLC to measure the concentration of residual tryptophan and produced kynurenine, based on the retention time and the UV absorption (280 nm for tryptophan, 360 nm for kynurenine).
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