Lomerizine 2HCl

카탈로그 번호S4084 배치:S408402

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기술 자료

화학식

C27H30F2N2O3.2HCl

분자량 541.46 CAS 번호 101477-54-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 8 mg/mL (14.77 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.54 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Lomerizine 2HCl (KB-2796)는 편두통 치료에 사용되는 비교적 새로운 L- 및 T-형 Calcium Channel 차단제입니다.
표적
L-type calcium channel T-type calcium channel
시험관 내(In vitro) Lomerizine(0.1 μM 및 1 μM)은 쥐 배양 망막 뉴런에서 글루타메이트 유발 신경독성을 유의하게 감소시킵니다. Lomerizine(1 μM)은 또한 쥐 배양 망막 뉴런에서 N-메틸-D-아스파르트산염 및 카이네이트 유발 신경독성 유형 모두에 대해 보호 효과를 나타냅니다.
생체 내(In Vivo) Lomerizine (0.1 mg/kg 및 1 mg/kg, 정맥주사)은 허혈 전과 재관류 직후에 랫트 망막의 망막 손상을 용량 의존적으로 감소시킵니다. Lomerizine (30 mg/kg, 경구)은 성체 Piebald-Virol-Glaxo (PVG) 랫트에서 2주차의 2차 괴사와 3주차의 2차 caspase-3 발현을 감소시킵니다. Lomerizine (30 mg/kg, 경구)은 암컷 PVG Hooded 랫트에서 형태학적 파괴, 산화 스트레스 및 phosphacan 발현을 감소시키고, 초기 대식세포 수 증가를 제한합니다. Lomerizine (30 mg/kg, 경구)은 4주차에 RGC를 2차 사망으로부터 보호하지만, 암컷 PVG Hooded 랫트에서 행동 기능(시각 운동성 안진)을 완전히 회복시키지는 못합니다. Lomerizine (0.1 mg/kg 또는 0.3 mg/kg)은 토끼 망막 및 시신경유두(ONH)의 혈류를 유의하게 증가시키지만, 맥락막 또는 홍채-섬모체에서는 혈류 변화가 거의 없었습니다. Lomerizine (0.1 및 0.3 mg/kg, 정맥주사)은 토끼 시신경유두의 조직 혈류와 긴 뒤섬모체 동맥의 추정 혈류를 유의하게 증가시키며, 혈압 감소는 더 적고(0.3 mg/kg, 정맥주사) 심박수 변화는 없었습니다. Lomerizine (0.1 및 0.3 mg/kg, 정맥주사)은 토끼 시신경유두의 저관류를 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10865996/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19474405/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118550/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14578410/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11324981/

Sellecks Lomerizine 2HCl 인용됨 2 출판물

Therapeutic effects of lomerizine on vasculopathy in Fabry disease [ Sci Rep, 2025, 15(1):11355] PubMed: 40175492
Coronavirus envelope protein activates TMED10-mediated unconventional secretion of inflammatory factors [ Nat Commun, 2024, 15(1):8708] PubMed: 39379362

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