Lonafarnib (SCH66336)

카탈로그 번호S2797 배치:S279701

인쇄

기술 자료

화학식

C27H31Br2ClN4O2
분자량 638.82 CAS 번호 193275-84-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 127 mg/mL (198.8 mM)
Ethanol 127 mg/mL (198.8 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Lonafarnib (SCH66336)은 무세포 분석에서 H-ras, K-ras-4B 및 N-ras에 대해 각각 1.9 nM, 5.2 nM 및 2.8 nM의 IC50을 갖는 경구 생체이용 가능한 FPTase 억제제입니다. 3상.
표적
H-ras
(Cell-free assay)		 N-ras
(Cell-free assay)		 K-ras-4B
(Cell-free assay)
1.9 nM 2.8 nM 5.2 nM
시험관 내(In vitro) Lonafarnib (SCH66336)은 0.1 μM에서 8 μM 범위의 농도에서 인간 두경부 편평 세포암종(HNSCC) 세포의 성장을 억제하고 용량 및 시간 의존적으로 세포자멸사를 유도합니다. 8 μM에서, 이는 단백질 키나제 B/Akt 활성뿐만 아니라 SqCC/Y1 세포에서 Akt 기질인 글리코겐 신타제 키나제 (GSK)-3β, 포크헤드 전사 인자 및 BAD의 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 세포주에 대해 0.6 μM에서 32.3 μM 범위의 IC50 값을 가지며 다양한 항증식 효과를 보입니다. 이는 DR5 프로모터의 CCAAT/enhancer-binding protein homologous protein (CHOP) 의존적 전사 활성화를 유도하여 CHOP 의존적 DR5 상향 조절을 유발합니다. 10 μM 미만의 농도에서, 카스파제-8 및 그 하위 카스파제를 활성화하여 H1792 세포에서 카스파제-8 의존적 세포자멸사를 유도합니다. 5 μM에서, DR5 발현을 상향 조절하고, 세포 표면 DR5 분포를 증가시키며, H1792 세포에서 종양 괴사 인자 관련 세포자멸사 유도 리간드 유도 세포자멸사를 강화합니다.
생체 내(In Vivo) Lonafarnib (SCH66336)은 누드 마우스에서 HTBI77 인간 폐암 이종이식편 성장을 용량 의존적으로 억제합니다. 경구 위관 영양으로 50 mg/kg p.o. bid를 투여했을 때, 이는 측면에 s.c. XEN01, XEN05 또는 XEN08 GBM 이종이식편을 보유한 NOD/SCID 마우스에서 21일 치료 후 최대 69%의 성장 억제로 종양 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[2]
  • 세포주

    UMSCC10B, UMSCC14B, UMSCC17B, UMSCC22B, and UMSCC35, UMSCC38 cell lines

  • 농도

    0.1 μM - 8 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    Cells are seeded in 96-well cell-culture cluster plates at a density that allowed control cultures to grow exponentially for 5 days. After 24 hours, they are treated with different concentrations of Lonafarnib (SCH66336), which is dissolved in DMSO. Control cultures received the same amount of DMSO as the treated cultures do. Cell numbers are estimated after 5 days of treatment by SRB assay. The percentage of growth inhibition is calculated by using the equation: percentage growth inhibition = (1 − At/Ac) × 100, where At and Ac represent the absorbance in treated and control cultures, respectively. The drug concentration causing a 50% cell growth inhibition (IC50), is determined by interpolation from dose-response curves.
동물 연구:[3]
  • 동물 모델

    NOD/SCID mice between 6–12 weeks of age

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    p.o. bid by oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9810004/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12941797/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11389071/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17493934/

고객 제품 검증

Huh-7/hNTCP cells were infected with in vitro generated HDV in the presence or absence of MyrB (50 nM) or lonafarnib (200 nM). After 5 days cells were labeled with HDAg#280, secondary AF488 and stained with DAPI. A representative of four independent experiments is shown.

데이터 출처 [ , , Antiviral Res, 2017, 141:116-123 ]

Low-dose lonafarnib decreased HIF-1α expression without inhibiting cell growth in MDA-MB-231 cells. (A, B) Lonafarnib (1 μM) treatment for 24 h significantly decreased HIF-1α expression, which was normalized to that of GAPDH. In contrast, lonafarnib (1 μM) did not decrease HIF-2α expression.

데이터 출처 [ , , J Cell Physiol, 2017, 232(1):192-201 ]

Sellecks Lonafarnib (SCH66336) 인용됨 27 출판물

African swine fever virus pB318L suppresses inflammatory response by inhibiting NF-κB activation and NLRP3 inflammasome formation [ PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558] PubMed: 41124215
Functional-proteomics-based investigation of the cellular response to farnesyltransferase inhibition in lung cancer [ iScience, 2025, 28(2):111864] PubMed: 39995872
Cancer cell dynamics on silica fibers [ Sci Rep, 2025, 15(1):34331] PubMed: 41038834
In Vitro synergy of Farnesyltransferase inhibitors in combination with colistin against ESKAPE bacteria [ PLoS One, 2025, 20(9):e0331440] PubMed: 40911556
Pan-cancer analysis reveals the potential role of DHCR24 in bladder cancer via interactions with HRAS to facilitate cholesterol synthesis [ Oncol Lett, 2025, 30(2):385] PubMed: 40535103
A farnesyl-dependent structural role for CENP-E in expansion of the fibrous corona [ J Cell Biol, 2024, 223(1)e202303007] PubMed: 37934467
An hepatitis B and D virus infection model using human pluripotent stem cell-derived hepatocytes [ EMBO Rep, 2024, 25(10):4311-4336] PubMed: 39232200
African swine fever virus pB318L, a trans-geranylgeranyl-diphosphate synthase, negatively regulates cGAS-STING and IFNAR-JAK-STAT signaling pathways [ PLoS Pathog, 2024, 20(4):e1012136] PubMed: 38620034
Microtubule nucleation from the fibrous corona by LIC1-pericentrin promotes chromosome congression [ Curr Biol, 2023, S0960-9822(23)00010-6] PubMed: 36720222
Impact of a conserved N-terminal proline-rich region of the α-subunit of CAAX-prenyltransferases on their enzyme properties [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):118] PubMed: 35941619

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.