Lonafarnib (SCH66336)

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기술 자료

화학식

C₂₇H₃₁Br₂ClN₄O₂

분자량

638.82

CAS 번호

193275-84-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (156.53 mM)

Ethanol

2 mg/mL (3.13 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Lonafarnib (SCH66336)은 무세포 분석에서 H-ras, K-ras-4B 및 N-ras에 대해 각각 1.9 nM, 5.2 nM 및 2.8 nM의 IC50을 갖는 경구 생체이용 가능한 FPTase 억제제입니다. 3상.

표적

H-ras (Cell-free assay)	N-ras (Cell-free assay)	K-ras-4B (Cell-free assay)
1.9 nM	2.8 nM	5.2 nM

시험관 내(In vitro)

Lonafarnib (SCH66336)은 0.1 μM에서 8 μM 범위의 농도에서 인간 두경부 편평 세포암종(HNSCC) 세포의 성장을 억제하고 용량 및 시간 의존적으로 세포자멸사를 유도합니다. 8 μM에서, 이는 단백질 키나제 B/Akt 활성뿐만 아니라 SqCC/Y1 세포에서 Akt 기질인 글리코겐 신타제 키나제 (GSK)-3β, 포크헤드 전사 인자 및 BAD의 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 세포주에 대해 0.6 μM에서 32.3 μM 범위의 IC50 값을 가지며 다양한 항증식 효과를 보입니다. 이는 DR5 프로모터의 CCAAT/enhancer-binding protein homologous protein (CHOP) 의존적 전사 활성화를 유도하여 CHOP 의존적 DR5 상향 조절을 유발합니다. 10 μM 미만의 농도에서, 카스파제-8 및 그 하위 카스파제를 활성화하여 H1792 세포에서 카스파제-8 의존적 세포자멸사를 유도합니다. 5 μM에서, DR5 발현을 상향 조절하고, 세포 표면 DR5 분포를 증가시키며, H1792 세포에서 종양 괴사 인자 관련 세포자멸사 유도 리간드 유도 세포자멸사를 강화합니다.

생체 내(In Vivo)

Lonafarnib (SCH66336)은 누드 마우스에서 HTBI77 인간 폐암 이종이식편 성장을 용량 의존적으로 억제합니다. 경구 위관 영양으로 50 mg/kg p.o. bid를 투여했을 때, 이는 측면에 s.c. XEN01, XEN05 또는 XEN08 GBM 이종이식편을 보유한 NOD/SCID 마우스에서 21일 치료 후 최대 69%의 성장 억제로 종양 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 UMSCC10B, UMSCC14B, UMSCC17B, UMSCC22B, and UMSCC35, UMSCC38 cell lines 농도 0.1 μM - 8 μM 배양 시간 24 hours 방법 Cells are seeded in 96-well cell-culture cluster plates at a density that allowed control cultures to grow exponentially for 5 days. After 24 hours, they are treated with different concentrations of Lonafarnib (SCH66336), which is dissolved in DMSO. Control cultures received the same amount of DMSO as the treated cultures do. Cell numbers are estimated after 5 days of treatment by SRB assay. The percentage of growth inhibition is calculated by using the equation: percentage growth inhibition = (1 − At/Ac) × 100, where At and Ac represent the absorbance in treated and control cultures, respectively. The drug concentration causing a 50% cell growth inhibition (IC50), is determined by interpolation from dose-response curves.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 NOD/SCID mice between 6–12 weeks of age 용량 50 mg/kg 투여 p.o. bid by oral gavage

세포 분석:^{^[2]}

세포주
UMSCC10B, UMSCC14B, UMSCC17B, UMSCC22B, and UMSCC35, UMSCC38 cell lines
농도
0.1 μM - 8 μM
배양 시간
24 hours
방법
Cells are seeded in 96-well cell-culture cluster plates at a density that allowed control cultures to grow exponentially for 5 days. After 24 hours, they are treated with different concentrations of Lonafarnib (SCH66336), which is dissolved in DMSO. Control cultures received the same amount of DMSO as the treated cultures do. Cell numbers are estimated after 5 days of treatment by SRB assay. The percentage of growth inhibition is calculated by using the equation: percentage growth inhibition = (1 − At/Ac) × 100, where At and Ac represent the absorbance in treated and control cultures, respectively. The drug concentration causing a 50% cell growth inhibition (IC50), is determined by interpolation from dose-response curves.

동물 연구:^{^[3]}

동물 모델
NOD/SCID mice between 6–12 weeks of age
용량
50 mg/kg
투여
p.o. bid by oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9810004/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12941797/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11389071/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17493934/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Antiviral Res, 2017, 141:116-123 ]

: 데이터 출처 [ , , J Cell Physiol, 2017, 232(1):192-201 ]

Sellecks Lonafarnib (SCH66336) 인용됨 27 출판물

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