Lonidamine

카탈로그 번호S2610 배치:S261006

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기술 자료

화학식

C15H10Cl2N2O2
분자량 321.16 CAS 번호 50264-69-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 64 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.500mg/ml (7.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Lonidamine은 경구 투여되는 저분자 hexokinase 비활성제입니다.
표적
hexokinase
시험관 내(In vitro)

Lonidamine은 정상 세포와 신생물 세포 모두에서 산소 소비를 줄이는 반면, 정상 세포의 호기성 해당작용을 증가시키지만 종양 세포의 호기성 해당작용은 억제합니다.

이 화합물은 무세포 시스템에서 ANT 프로테올리포솜의 투과화를 유도하지만, 단백질이 없는 리포솜에는 영향을 미치지 않습니다. ANT를 함유하는 합성 평면 지질 이중층에 추가되어, 명확하게 구별되는 전도도 수준을 가진 ANT 채널 활성을 유발합니다.

이는 핵 세포자멸사 및 세포 용해의 징후에 앞서 미토콘드리아 막 전위의 파괴를 유발합니다. 이 화학 물질은 미토콘드리아 내부 막 전위의 소실과 시험관 내에서 핵 세포자멸사를 유도할 수 있는 세포자멸사 유발 인자의 방출을 유발합니다.

이 화합물(50 mg/mL)은 DNA 함량 히스토그램의 sub-G1 피크, 핵 염색질 응축, 및 인터뉴클레오솜 DNA 단편화로 입증된 바와 같이 내성 세포(MCF-7 ADR(r) 인간 유방암 세포주 및 LB9 교모세포종 다형성 세포주)에서 세포자멸사를 유도합니다.

이는 시험관 내에서 교모세포종 세포 증식 및 Metabolism에 대해 단독으로 사용된 다른 어떤 제제보다 강력한 효과를 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

Lonidamine (160 mg/kg)을 병용하면 생쥐에서 단독 약물보다 교모세포종 종양 성장을 줄이는 데 훨씬 더 효과적이며, 이러한 종양 성장 지연은 치료가 지속되는 한 유지됩니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[6]
  • 동물 모델

    Female nu/nu mice

  • 용량

    80 mg/kg

  • 투여

    Tail vein

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6937706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11753636/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353597/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8787680/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9747871/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21220050/

Sellecks Lonidamine 인용됨 15 출판물

The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341] PubMed: 41083431
Targeting tumor-intrinsic SLC16A3 to enhance anti-PD-1 efficacy via tumor immune microenvironment reprogramming [ Cancer Lett, 2024, 589:216824] PubMed: 38522774
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Targeting mitochondrial energetics reverses panobinostat- and marizomib-induced resistance in pediatric and adult high-grade gliomas [ Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843] PubMed: 37014128
Metabolic Reprogramming by Ribitol Expands the Therapeutic Window of BETi JQ1 against Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(17)4356] PubMed: 37686632
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305] PubMed: 36203054
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] PubMed: 35704690
Directly targeting ASC by lonidamine alleviates inflammasome-driven diseases [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):315] PubMed: 36577999
Membrane-associated RING-CH protein (MARCH8) is a novel glycolysis repressor targeted by miR-32 in colorectal cancer [ J Transl Med, 2022, 20(1):402] PubMed: 36064706
Hexokinase 2-mediated glycolysis promotes receptor activator of NF-κB ligand expression in Porphyromonas gingivalis lipopolysaccharide-treated osteoblasts [ J Periodontol, 2021, 10.1002/JPER.21-0227] PubMed: 34585393

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